樂寧螺內酯片

他達拉非片

螺內酯。

本品主要成份為他達拉非。

上海衡山藥業有限公司

江蘇天士力帝益藥業有限公司

國藥準字H31022888

國藥準字H20193416

充血性水腫，肝硬化腹水，腎性水腫，高血壓，原發性醛固酮增多癥，低鉀血癥

治療勃起功能障礙。

1.成人 (1)治療水腫性疾病，每日40—120mg，分2—4次服用，至少連服5日。以后酌情調整劑量。 (2)治療高血壓，開始每日40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。 (3)治療原發性醛固酮增多癥，手術前患者每日用量100—400mg，分2—4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。 (4)診斷原發性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2—4次，連續3—4周。短期試驗每日400mg，分2—4次服用，連續4日。老年人對

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體

高鉀血癥患者禁用.

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。兒童用藥:兒童必須在成人監護下使用,遵醫囑。老人用藥:老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發有研究的其中一項研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

充血性水腫，肝硬化腹水，腎性水腫，高血壓，原發性醛固酮增多癥，低鉀血癥

治療勃起功能障礙。

本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對Ca2+和的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

1.下列情況慎用:(1)無尿。(2)腎功能不全。(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。(4)低鈉血癥。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。(6)乳房增大或月經失調者。2.給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。3.用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。