金日制藥諾氟沙星膠囊

佐米曲普坦片

諾氟沙星，其化學名為1-乙基-6氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

金日制藥(中國)有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H35020331

國藥準字H20061077

尿路感染，淋病，前列腺炎，腸道感染，傷寒，沙門菌感染

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服。 1.大腸埃希菌﹑肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染：一次400mg,一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染：劑量同上,療程7～10日。 3.復雜性尿路感染：劑量同上,療程10～21日。 4.單純性淋球菌性尿道炎：單次800～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎：一次400mg,一日2次,療程28日。 6.腸道感染：一次300～400mg,一日2次,療程5～7日。 7.傷寒沙門菌感染：一日800～1200mg,分2～3次服用,療程14～21日。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥:曾用猴進行繁殖研究，劑量高達人用量的10倍，發現本品可致流產。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動物中并未證實有致畸作用。然而，在孕婦并未進行合適的、有良好對照的研究，因此本品不宜用于孕婦。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應用200mg本品時，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經乳汁分泌，加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應，乳婦應避免應用本品或于應用時停止哺乳。兒童用藥:18歲以下患者禁用。老人用藥:老年患者常有腎功能減退

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

尿路感染，淋病，前列腺炎，腸道感染，傷寒，沙門菌感染

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾佛沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1．本品宜空腹服用，并同時飲水250ml。2．由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿標本培養，參考細菌藥敏結果調整用藥。3．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。5.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應需停藥。6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個別可能發生溶血危險。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。