雙益(注射用甲磺酸酚妥拉明)

替莫唑胺膠囊

甲磺酸酚妥拉明

替莫唑胺。

上海復旦復華藥業有限公司

Orion Corporation

國藥準字H10890046

注冊證號H20171090

嗜鉻細胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

成人常用量：(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。(3)嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。(4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

1．嚴重動脈硬化。2．嚴重腎功能不全。3．胃炎或胃潰瘍。4．對本品過敏者。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。兒童用藥:尚不明確老人用藥:老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對于3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

嗜鉻細胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑(α1、α2)，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。

1．有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI