雙益(注射用甲磺酸酚妥拉明)

匹多莫德顆粒

甲磺酸酚妥拉明

本品主要成份為：匹多莫德。其化學(xué)名稱為：（R）-3-[(S)－（5－氧-2-吡咯烷基）－羰基]－噻唑烷基－4－羧酸。 分子式：C9H12N2O4S 分子量：244.26

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

天津金世制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10890046

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030225

嗜鉻細(xì)胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

本品為免疫增強(qiáng)劑，適用于細(xì)胞免疫功能低下的臨床患者； 1.呼吸道反復(fù)感染（氣管炎、支氣管炎）； 2.耳鼻吼科反復(fù)感染（鼻炎鼻竇炎耳炎、咽炎扁桃體炎）； 3.泌尿系統(tǒng)反復(fù)感染等。 4.婦科感染； 用于減少急性發(fā)作的次數(shù)，縮短病程，減輕發(fā)作的程度；本品也可作為急性感染時(shí)抗生素的輔助用藥。

成人常用量：(1)酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此則假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。(3)嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。(4)心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈

項(xiàng)。尚無(wú)2歲以下兒童應(yīng)用報(bào)道。

1．嚴(yán)重動(dòng)脈硬化。2．嚴(yán)重腎功能不全。3．胃炎或胃潰瘍。4．對(duì)本品過(guò)敏者。

尚未有用本品出現(xiàn)嚴(yán)重副作用的報(bào)導(dǎo)。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹等，一般無(wú)須停藥治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，確定對(duì)胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見(jiàn)，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。兒童用藥:尚不明確老人用藥:老年人對(duì)其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未有孕婦和哺乳婦女用藥方面資料，盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無(wú)生殖毒性，仍不適用，妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女禁用。 兒童用藥：嚴(yán)格遵守兒童用藥的用法與用量，詳見(jiàn)

嗜鉻細(xì)胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

本品為免疫增強(qiáng)劑，適用于細(xì)胞免疫功能低下的臨床患者； 1.呼吸道反復(fù)感染（氣管炎、支氣管炎）； 2.耳鼻吼科反復(fù)感染（鼻炎鼻竇炎耳炎、咽炎扁桃體炎）； 3.泌尿系統(tǒng)反復(fù)感染等。 4.婦科感染； 用于減少急性發(fā)作的次數(shù)，縮短病程，減輕發(fā)作的程度；本品也可作為急性感染時(shí)抗生素的輔助用藥。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑(α1、α2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。

本品是一種人工合成的口服免疫增強(qiáng)劑,通過(guò)刺激和調(diào)節(jié)細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)而起作用。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高劑量組雌性動(dòng)物體重明顯增加，800mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4.9倍）組動(dòng)物尿pH值和尿蛋白增高，組織學(xué)檢查可見(jiàn)高劑量組雄性動(dòng)物頸淋巴結(jié)外皮層細(xì)胞增加，少數(shù)雌性動(dòng)物胃、十二指腸膨大部分粘膜增生，可能與給藥有關(guān)。大鼠連續(xù)4周灌服本品1200mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的7.3倍），可引起少數(shù)動(dòng)物腹瀉、鎮(zhèn)靜、反應(yīng)性降低、活動(dòng)減少和甲狀腺輕度增大，但無(wú)組織學(xué)改變。Beagle犬連續(xù)52周灌服本品，劑量達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的12.2倍）時(shí)，偶見(jiàn)少數(shù)動(dòng)物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴(kuò)張和間質(zhì)纖維增生，血清尿素氮和肌酐輕微增加。 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物Hela S3細(xì)胞DNA損傷試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 一般生殖毒性：雌、雄SD大鼠經(jīng)口給予本品

1．有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。

高敏體質(zhì)慎用；妊娠三個(gè)月內(nèi)婦女應(yīng)慎用；因食物影響本藥的吸收，所以，本品應(yīng)在兩餐間服用。