康樸賽星(注射用羥喜樹堿)

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成分:羥喜樹堿。輔料為甘氨酸、甘露醇、氫氧化鈉。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。化學名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

遠大醫藥黃石飛云制藥有限公司

中國大冢制藥有限公司

國藥準字H20040623

國藥準字H10950121

原發性肝癌，胃癌，膀胱癌，直腸癌，頭頂部上皮癌，白血病，惡性腫瘤,癌

青光眼，高眼壓癥。

本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。 1.原發性肝癌 (1)靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。 (2)肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15～30天為一療程。 2.胃癌：靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，15～20次為一療程。 4.直腸癌：經腸系膜下動脈插管，以羥喜樹堿6～8

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結膜囊內，滴后用手指壓迫內眥角淚囊部3～5分鐘。效...

對本品過敏者禁用。

1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。2.一些患者出現下列不良反應：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續用于無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應用該品還有以下非常罕見不良反應：（1）全身癥狀：頭痛。（2）心血管系統：心率失常，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統：惡心。（4）神經系統：抑郁。（5）皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫發。（6）呼吸系統：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內分泌系統：掩蓋糖尿病患者應用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

原發性肝癌，胃癌，膀胱癌，直腸癌，頭頂部上皮癌，白血病，惡性腫瘤,癌

青光眼，高眼壓癥。

1.羥喜樹堿是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期，對DNA拓撲異構酶I(TOPOI)有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄，本品通過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA復制及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖周期。2.近期研究文獻提示，羥喜樹堿可能還有誘導肋瘤細胞分化和凋亡的作用。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在于它具有內在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。5.該品的降眼壓機制主要是減少房水生成，藥品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

1.本品用藥期間應嚴格檢查血象。2.本品僅限于用0.9%氯化鈉注射液稀釋。3.給靜脈注射時,藥液切勿外溢,否則會引起局部疼痛及炎癥。4.本品呈堿性,應盡量避免與其他藥物混合使用。

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。