孚茵(注射用硫酸奈替米星)

鹽酸替扎尼定片

本品主要成份為硫酸奈替米星。

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

江西贛南海欣藥業股份有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H20020318

國藥準字H20060644

復雜性泌尿道感染，敗血癥，皮膚軟組織感染，腹腔內感染，腹膜炎，腹內膿腫，下呼吸道感染

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1.本品可肌肉注射，也可靜脈滴注。 (1)肌肉注射時，用前加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解后，配制成50mg/ml溶液，供肌肉注射。 (2)靜脈滴注時，用前先加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解，再移加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50-200ml中靜脈滴注，每次滴注時間為1.5-2.0小時。為了正確計算劑量，應在給藥前獲知病人的體重，對于肥胖病人的劑量應按標準體重計算。腎功能狀態可根據血清肌酐濃度的測定而估計，或根據內在的肌酐清除率而計算。另外，治療期間應定期檢查腎功能。對于體表過度燒傷的病

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

對奈替米星或任何一種氨基糖苷類抗生素有過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

孕婦及哺乳期婦女用藥:氨基糖苷類藥物可進入胎盤和乳汁，妊娠期或哺乳期患者應用此類藥物應被告之對胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為安全起見，應避免使用。兒童用藥:兒童在使用本品時，應分析利弊。不推薦新生兒、早產兒使用本品，如需使用，應減少用量或延長給藥間期。老人用藥:應用本品時按輕度腎功能減退減量用藥。

復雜性泌尿道感染，敗血癥，皮膚軟組織感染，腹腔內感染，腹膜炎，腹內膿腫，下呼吸道感染

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1.藥理作用:(1)藥奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗菌素。其作用機理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白質合成而起作用。(2)本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對某些分離的不動桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對氨基糖苷類藥物耐藥。2.毒理研

1.為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期進行尿常規、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間(如2-3小時以上)，以減少耳、腎毒性的發生。2.腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見“用法用量”)。3.療程一般不宜超過14日，以減少耳、腎毒性的發生。4.單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需要聯合具協同作用的藥物;腹腔感染治

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。