高三尖杉酯堿注射液

吸入用布地奈德混懸液

本品主要成分為高三尖杉酯堿。輔料為：酒石酸、丙二醇。

主要成分：布地奈德化學名稱：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羥基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

山西國潤制藥有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

國藥準字H14020354

注冊證號H20140474

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。

】1、成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

如果發生哮喘惡化，布地奈德每天用藥次數和(或)總量需要增加。吸入用布地奈德混懸液應經合適的霧化器給藥。根據不同的霧化器，病人實際吸入的劑量為標示量的40～60%。霧化時間和輸出藥量取決于流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數霧化器，適當的藥液容量為2～4毫升。詳見說明書。

1、孕婦及哺乳期婦女禁用；2、嚴重或頻發的心律失常幾器質性心血管疾病患者禁用。

布地奈德的耐受性好，大多數不良反應都很輕，且為局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發癥與劑量有關。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨使用的病人中，有50%(n=10)的病人出現類固醇過量的臨床表現。已見報道的不良反應(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發生口咽念珠菌病，可用適當的抗真菌藥治療，并繼續使用布地奈德，讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發生率減至最低。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在動物研究中發現布地奈德可透過胎盤屏障。和其他類固醇激素一樣，布地奈德皮下給藥后在兔子和大鼠中已發現胚胎發育異常。大鼠吸入后也見到相似的作用。這些發現與人的相關性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學研究結果及世界范圍的上市后使用經驗未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用。與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應當權衡其對母體的益處及其對胚胎的可能風險。如果在懷孕時不能避免使用糖皮質激素，最好選用吸入性糖皮質激素，因為其全身作用較低。對于在懷孕期間母親應用大量糖皮質激素的嬰兒，應注意觀察，小心其腎上腺功能減退的發生。沒有關于布地奈德進入母乳的報道，建議使用布地奈德的婦女停止母乳喂養。兒童用藥：見【用法用量】。老年用藥：同成人。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。

1、骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。2、心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現，極少數患者可出現奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。3、低血壓：文獻報告當高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4小時左右會出現血壓降低的現象。4、消化系統：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數患者可產生肝功能損害。5、個別病人可產生脫發、皮疹。偶見一例疑為嚴重過敏性休克的個案報道。

1、白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。2、心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不宜選用本品。3、下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。4、用藥期間應密切觀察下列各項：（1）周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每日觀察血象；（2）肝腎功能；（3）心臟體征及心電圖檢查。

1.布地奈德不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨用于治療哮喘續狀態或其它哮喘急性發作，后者需加強治療措施。 2.對于由口服類固醇轉為布地奈德治療的病人，需要特別小心，因為下丘腦－垂體－腎上腺軸需要幾個月才能完全恢復。在哮喘加重或嚴重發作期間，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡(見臨床管理：口服皮質類固醇依賴的病人)。 3.以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時，可能再發生早期的過敏狀，例如：鼻炎濕疹因為布地奈德的全身類固醇作用較低(見臨床管理：口服皮質類固醇依賴的病人)。 4.高劑量的糖皮質類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時產生新的感染。對患活動或靜止期肺結核的病人或呼吸系統的真菌、細菌或病毒感染者，需特別小心。 5.由于在長期高劑量治療過程，發現部分病人有一定程度腎上腺皮質功能抑制，因此建議進行血液學和腎上腺功能的監測。 6.當存在氣胸氣囊腫或縱隔氣腫等情況時，不宜通過正壓輸送系統(如IPPB)給藥，除非已進行特殊的引流。