氯霉素片

拉坦前列素滴眼液

本品主要成分為氯霉素，其化學名為D-蘇式-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

華北制藥河北華諾有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國藥準字H13020618

注冊證號H20171094

1.傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用；在成人傷寒、副傷寒沙門菌感染中，以氟喹諾酮類藥物為首選（孕婦及小兒不宜用該類藥）。2.耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或對青霉素過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。3.腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感染。4.嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。5.無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用；6.立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次服用。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應立即按壓內眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 不推薦聯合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 兒童：見【兒童用藥】。

對本品過敏者禁用。

觀察到的絕大多數不良事件均在眼部。在一項5 年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現虹膜色素沉著（見【注意事項】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發生。 依據發生頻率，不良事件可分為：很常見（1/10），常見（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長、變粗、色素沉著、睫毛數量增加）（大多數為日本的患者）。 常見：暫時性點狀上皮糜爛（大多無癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結膜炎。 罕見：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導致眼瞼溝加深。 神經系統 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見：皮疹。 罕見：眼瞼局部皮膚反應，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動物研究中未發現拉坦前列素對雄性和雌性動物生育力有影響。（見【藥理毒理】）2.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學影響，所以，孕婦不應使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見【用法用量】。

1.傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用；在成人傷寒、副傷寒沙門菌感染中，以氟喹諾酮類藥物為首選（孕婦及小兒不宜用該類藥）。2.耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或對青霉素過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。3.腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感染。4.嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。5.無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用；6.立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1.對造血系統的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。有兩種不同表現形式：1.與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。2.與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發生再生障礙性貧血者可有數周至數月的潛伏期，不易早期發現，其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再生障礙性貧血于口服氯霉素后發生。2.溶血性貧血，可發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。3.灰嬰綜合征，典型的病例發生在出生后48小時內即投予高劑量的氯霉素，治療持續3～4日后可發生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發生在早產兒或新生兒應用大劑量氯霉素(按體重一日超過25mg/kg)時，類似表現亦可發生在成人或較大兒童應用更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時。及早停藥，尚可完全恢復。4.本品長程治療可誘發出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。5.周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發生，及早停藥，常屬可逆，也有發生視神經萎縮而致盲者。6.過敏反應較少見。可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉。7.二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。8.消化道反應，可有腹瀉、惡心及嘔吐等。

1.由于可能發生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復療程使用。2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應用，有條件時進行血藥濃度監測，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。3.在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成后發生的再生障礙性貧血。4.對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯霉素患者可產生假陽性反應。5.由于氯霉素可透過胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生；灰嬰綜合征；，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。6.新生兒由于肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應(灰嬰綜合征)，故新生兒不宜應用本品，有指征必須應用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。7.老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。8.本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對癥和支持治療。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內開始發生，但少數病人也可稍后發生。根據連續攝影獲得的證據，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發生此作用。 多數病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發生率最高。 純藍色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因為虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，而非黑素細胞數量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續使