注射用鹽酸表柔比星

復方甘草酸苷片

本品主要成分為鹽酸表柔比星。輔料名稱:乳糖﹑對羥基苯甲酸甲酯。

本品為復方制劑，其組份（每片）為：甘草酸苷（Glyeyrrhizin）25mg、（甘草酸單胺鹽Monoammonium Glycyrrhizinate 35mg）、甘氨酸（Aminoacetic Acid）25mg、蛋氨酸（Methionine）25mg。

浙江海正藥業股份有限公司

Akiyama Jozai Co., Ltd.

國藥準字H20183145

注冊證號H20171325

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發性惡性淋巴瘤，結腸直腸癌，卵巢癌，多發性骨髓瘤，白血病.膀胱內給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預防其經尿道切除術后的復發。

治療慢性肝病，改善肝功能異常。可用于治療濕疹、皮膚炎、斑禿。

1.常規劑量:表柔比星單獨用藥時,成人劑量為按體表面積一次60～120mg/m2.2.當表柔比星用來輔助治療腋下淋巴陽性的乳腺癌患者聯合化療時,推薦的起始劑量為100～120mg/m23.靜脈注射,每個療程的總起始劑量可以一次單獨給藥或者連續2-3天分次給藥。根據患者血象可間隔21天重復使用。4.優化劑量:高劑量可用于治療肺癌和乳腺癌。5.單獨用藥時,成人推薦起始劑量為按體表面積一次最高可達135mg/m2,在每療程的第1天一次給藥或在每療程的第1、2、3天分次給藥,3-4周一次。6.聯合化療時,推薦起始劑量按體表面積最高可達120mg/m2,在每療程的第1天給藥,3-4周一次。靜脈注射給藥。根據患者血象可間隔21天重復使用。7.膀胱內給藥:表柔比星應用導管灌注并應在膀胱內保持一小時左右。在灌注期間,患者應時常變換體位,以保證膀胱粘膜能最大面積地接觸藥物。為了避免藥物被尿液不適當的稀釋,應告知患者灌注前12小時不要飲用任何液體。醫生應指導患者在治療結束時排空尿液。8.對于淺表性膀胱癌,將表柔比星50mg溶于25至50mL生理鹽水中,每周一次,灌注8次。9.對于有局部毒性（化學性膀胱炎）的病例,可將每次劑量減少至20mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同劑量藥物膀胱灌注。醫生可根據患者病情調整給藥次數。

成人通常1次2-3片，小兒1次1片，1日3次飯后口服?？梢滥挲g、癥狀適當增減。

1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者。 2.已用過大劑量蒽環類藥物（如多柔比星或柔紅霉素）的患者禁用。 3.近期或既往有心臟受損病史的患者禁用。 4.禁用于血尿患者膀胱內灌注。

假性醛固酮癥(發生率不明)。另外，可出現乏力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痙攣、麻痹等橫紋肌溶解的癥狀。(不良反應請詳見說明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女，應在權衡治療利大于弊后慎重給藥。兒童用藥：尚未有藥理、毒理或者藥代動力學方面與成人差異的試驗。藥物使用請參見【用法用量】和【注意事項】。老年用藥：基于臨床應用經驗，高齡者有易發低血鉀副作用傾向，因此需在密切觀察基礎上，慎重給藥。

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發性惡性淋巴瘤，結腸直腸癌，卵巢癌，多發性骨髓瘤，白血病.膀胱內給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預防其經尿道切除術后的復發。

治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾睢⑵つw炎、斑禿。

1.與多柔比星相似,但程度較低,尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性。 2.其它不良反應有:脫發,60～90％的病例可發生,一般可逆,男性有胡須生長受抑;粘膜炎,用藥的第5～10天出現,通常發生在舌側及舌下粘膜;胃腸功能紊亂,如惡心?嘔吐?腹瀉;曾有報道偶有發熱?寒顫?尋麻疹?色素沉著?關節疼痛。

1.關于心臟毒性 (1)可導致心肌損傷,心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明,表柔比星的心臟毒性比它的同分異構體多柔比星小。比較性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能,以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生,并可能對相應的藥物治療無效）。 (2)對目前或既往接受縱隔?心包區合并放療的患者,表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加。 (3)在確定表柔比星最大蓄積劑量時,與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重。 (4)在每個療程前后都應進行心電圖檢查。蒽環類,尤其是多柔比星所引起的心肌病,在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓?收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET）,以及射血分數減低。對接受表柔比星治療的患者,心電監護是非常重要的,可以通過無創傷性的技術如心電圖?超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要,可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。 (5)當表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時進展性CHF的發生率明顯增高,超過該累積劑量的使用需要非常小心。當表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時有引起原發性心肌癥的風險,超過該累積劑量的使用需要非常小心。 2.關于肝腎功能影響 (1)由于表柔比星經肝臟系統排泄,故肝功能不全者應減量,以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％）,藥量應減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％）藥量應減少75％。 (2)中度腎功能受損患者無需減少劑量,因為僅少量的藥物經腎臟排出。表柔比星和其它細胞毒藥物一樣,因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平,通過藥物控制此現象的發生。另外,在用藥1～2天內可出現尿液紅染。 3.關于骨髓抑制:可引起白細胞及血小板減少,應定期進行血液學監測。 4.關于給藥說明 (1)靜脈給藥,用滅菌注射用水稀釋,使其終濃度不超過2mg/ml。 (2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后,再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險,并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。 (3)表柔比星注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。 (4)不可肌肉注射和鞘內注射。 5.繼發性白血病:有報道使用蒽環類藥物（包括表柔比星）的患者出現了繼發性白血病,可伴或不伴白血病前期癥狀。下列情況下出現繼發性白血病更為常見:當與作用機制為破壞DNA結構的抗癌藥合用時。或患者既往多次使用細胞毒藥物治療?；蜉飙h類治療劑量有所提升時。此類白血病的潛伏期一般為1-3年。 6.對生殖系統的影響:表柔比星能破壞精子染色體,正在接受表柔比星治療的男性患者應采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起絕經前婦女閉經或絕經期提前。

1.慎重給藥: 對高齡患者應慎重給藥（高齡患者低鉀血癥發生率高）（參照老年患者用藥）。 2.一般注意事項:由于該制劑中含有甘草酸苷，所以與含其它甘草制劑并用時，可增加體內甘草酸苷含量，容易出現假性醛固酮增多癥，應予注意。 3.給藥時注意:藥品交付時，應指導服藥時請將片劑從鋁鉑包裝中取出后再服用（有報導將鋁鉑包裝一起服用而導致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎癥等危重并發癥）。