西尼地平膠囊

氨磺必利片

本品活性成分是西尼地平。化學(xué)名稱：（±）-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。分子式：Ｃ27H28N2O7分子量：492.53

本品主要成份為氨磺必利。化學(xué)名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20070109

國藥準(zhǔn)字H20113231

用于高血壓患者的治療。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

成人的初始劑量為每次5mg（每次一粒），每天一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg（每次二粒），每日一次，早飯后服用。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用。急性期：對(duì)于急性精神病發(fā)作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據(jù)個(gè)體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評(píng)價(jià)安全性，因此不應(yīng)使用。開始治療時(shí)不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應(yīng)該根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應(yīng)主要控制陽性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。陰性癥狀占優(yōu)勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調(diào)整劑量。

1.對(duì)本品中任何成分過敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會(huì)引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)、駕駛機(jī)動(dòng)車及操作機(jī)器工作時(shí)應(yīng)禁用。

不良反應(yīng)發(fā)生率分級(jí)采用CIOMS標(biāo)準(zhǔn)：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動(dòng)物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調(diào)節(jié)催乳素的作用）相關(guān)的生育力下降。沒有發(fā)現(xiàn)氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風(fēng)險(xiǎn)，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應(yīng)，因此應(yīng)該考慮進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測。2.哺乳：由于沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應(yīng)禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對(duì)藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時(shí)應(yīng)特別注意。藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對(duì)于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

用于高血壓患者的治療。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

西尼地平的不良反應(yīng)表現(xiàn)為：1.泌尿系統(tǒng)尿頻、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿沉渣陽性、尿蛋白陽性。2.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、肩肌肉僵硬發(fā)困、失眠、手顫動(dòng)、健忘。3.循環(huán)系統(tǒng)：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖胸痛、畏寒、期外收縮、性功、異常（ST段減低、T波逆轉(zhuǎn)）、低血壓能障礙。4.消化系統(tǒng)AST、ALT、y-GTP上升等肝功能異便秘、腹脹，常、嘔吐、腹痛、口渴。5.血液系統(tǒng)白細(xì)胞數(shù)、嗜中性白細(xì)胞異常血小板減少、紅細(xì)胞、紅細(xì)胞比容、嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞異常，過敏、藥疹、瘙癢感，其他浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、眼部干燥、充血、腓腸肌痙攣、味，血清K和P的異常覺異常、尿糖陽性、空腹時(shí)血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常。6.若出現(xiàn)以上異常，應(yīng)及時(shí)詢問醫(yī)生并采取適當(dāng)措施。

1.老年患者使用時(shí)應(yīng)從小劑量開始，并仔細(xì)觀察藥物的治療反應(yīng)。2.與地高辛合用時(shí)，應(yīng)密切注意地高辛的毒性反應(yīng)。3.肝功能不全患者服用西尼地平時(shí)，血漿西尼地平的濃度會(huì)增加，故應(yīng)慎用。4.西尼地平在肝臟中代謝，故與藥物合用時(shí)應(yīng)注意。-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀。-CYP3A4同工酶誘導(dǎo)劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平。-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素。-抑制或誘導(dǎo)CYP2C19同工酶的藥物。-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮(zhèn)靜藥物一樣，可能發(fā)生惡性綜合癥，表現(xiàn)為高熱、肌強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂、意識(shí)障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時(shí)，尤其對(duì)于那些服用高劑量藥物的病人，應(yīng)停止包括本品在內(nèi)的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對(duì)帕金森病患者處方氨磺必利時(shí)也應(yīng)該謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡芤鹪摬夯Ｖ挥性诓荒鼙苊饩矜?zhèn)靜劑治療時(shí)才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關(guān)，這種作用可增加發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)，例如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，若有心動(dòng)過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的危險(xiǎn)性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應(yīng)先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動(dòng)過緩，心率<55次/分； 電解質(zhì)失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長。 目前所進(jìn)行的藥物治療可導(dǎo)致明顯的心動(dòng)過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內(nèi)傳導(dǎo)減慢或QT間期延長。 對(duì)于準(zhǔn)備接受長期精神鎮(zhèn)靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應(yīng)作為早期評(píng)價(jià)的一部分。 中風(fēng)：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照