普洛林(鹽酸托烷司瓊注射液)

他克莫司膠囊

本品主要成份為鹽酸托烷司瓊，其化學(xué)名稱為內(nèi)-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。

本品主要成份為他克莫司。

揚(yáng)州制藥有限公司

杭州中美華東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050075

國藥準(zhǔn)字H20094027

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應(yīng)用6天。 兒童:一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量: 2歲以上兒童劑量為0.2mg/公斤，最高可達(dá)5mg/天。 第一天靜脈給藥；將本品溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。 兒童口服給藥:可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。 成人:成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天: 第1天靜脈給藥:將本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1小時)用水送服。 代謝不良者的應(yīng)用:在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。 肝或腎功能不全患者的應(yīng)用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學(xué)無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的給藥方案，則不必減量。

服藥方法：每日服兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時...

對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明小鼠的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。 多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。（其余詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時禁用本品。 動物實(shí)驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用本品前應(yīng)排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗表明，本品分泌進(jìn)乳汁。哺乳期使用本品的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5~2倍次啊能達(dá)到與成人相同的血藥濃度（肝功能、腎功能受損者情況除外）兒童患者的其實(shí)口

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性。最常報道的不良反應(yīng)為5mg應(yīng)用引起的便秘(11%)，這些不良反應(yīng)在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸道功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關(guān)系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)的個案報道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

詳見說明書。

1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過10mg/天。 2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。 3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員及嚴(yán)密的試驗設(shè)備監(jiān)測下進(jìn)行。本品僅是處方藥，免疫治療妨礙的任何調(diào)整均應(yīng)由又免疫治療經(jīng)驗及對器官移植患者有管理經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。 應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測和管理患者，尤其是在移植術(shù)后的最初幾個月內(nèi)。 對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測：血壓、心電圖、市里、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核本品的用量。（詳見說明書）