捷佰舒(注射用奈達(dá)鉑)

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品主要成份為奈達(dá)鉑

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

南京先聲東元制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030884

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150044

用于頭頸部癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、食管癌等實(shí)體瘤

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類(lèi)的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類(lèi)藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類(lèi)藥物聯(lián)合治療。患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過(guò)急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀?lèi)夯Ｔ谀承┎±梢岳^續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開(kāi)始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg

以下患者禁用：1．有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。2．對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。3．孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過(guò)緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無(wú)需調(diào)整劑量。

用于頭頸部癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、食管癌等實(shí)體瘤

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板、血色素減少；其它較常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注：嚴(yán)重不良反應(yīng)：1)過(guò)敏性休克癥狀(0.1-5%)：出現(xiàn)過(guò)敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應(yīng)細(xì)心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚怼?)骨髓抑制(頻度不明)：表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少、貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血傾向(0.1-5%)，應(yīng)細(xì)心觀察末稍血象，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?)腎功能異常(0.1-5%)：出現(xiàn)血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發(fā)現(xiàn)異常，對(duì)于是否繼續(xù)給藥，應(yīng)慎重檢查。4)阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome)發(fā)作：有報(bào)道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例(參照：注意事項(xiàng)12)。5)聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴(頻度不明)：本品可引起耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴。用藥期間應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)穆?tīng)力檢查并觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚恚恢委熐坝眠^(guò)其它鉑類(lèi)制劑的、給藥前就有聽(tīng)力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。6)間質(zhì)性肺炎(頻度不明)：對(duì)于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質(zhì)性肺炎患者，應(yīng)細(xì)心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)終止給藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH)(頻度不明)：表現(xiàn)為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識(shí)障礙等，發(fā)現(xiàn)這些癥狀應(yīng)終止給藥，并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚怼４送膺€有其他少見(jiàn)不良反應(yīng)。

1．本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。2．聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3．本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過(guò)順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長(zhǎng)期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢(shì)，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。4．注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5．本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過(guò)程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì)加重腎功能障礙，聽(tīng)覺(jué)障礙，所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。6．對(duì)惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?．合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類(lèi)、代謝拮抗類(lèi)、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。8．育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。9．本品只作靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。10．本品配制時(shí)，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。11．本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。12．本品在國(guó)外的臨床試驗(yàn)中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome，心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見(jiàn)心電圖ST段降低，懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進(jìn)行尸檢沒(méi)有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類(lèi)患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見(jiàn)的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類(lèi)患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來(lái)開(kāi)始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗