注射用甲氨蝶呤

頭孢氨芐膠囊

本品主要成份為：甲氨蝶呤。其化學(xué)名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。

頭孢氨芐

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32026443

國(guó)藥準(zhǔn)字H19993037

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。

適用于敏感細(xì)菌所致的急性扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

1本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動(dòng)脈、鞘內(nèi)注射。 2用于急性白血病：肌肉或靜脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。 3用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。 4用于腦膜白血病：鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí)，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 5用于實(shí)體瘤類（1）靜脈一般20mg/m2/次。（2）亦可介入治療。（3）高劑量并葉酸治療某些腫瘤，方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定，如骨肉瘤等。

成人：口服。一般一次250－500mg，一日4次，高劑量一日4g。兒童：口服。每...

下列情況下禁用甲氨蝶呤：腎功能已受損害、孕婦、營(yíng)養(yǎng)不良、肝腎功能不良或伴有血液病者，如白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。

1．惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。 2．皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)，偶可發(fā)生過(guò)敏性休克。 　　3．頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 　　4．應(yīng)用該品期間偶可出現(xiàn)一過(guò)性腎損害。 　　5．偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。溶血性貧血罕見(jiàn)，中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報(bào)告

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。

適用于敏感細(xì)菌所致的急性扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

1.骨髓抑制：白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、丙種球蛋白減少、多部位出血、敗血癥，這些副作用與劑量和使用時(shí)間有關(guān)。 2.皮膚系統(tǒng)：紅斑、瘙癢、蕁麻疹、光敏感、脫色、瘀斑、毛細(xì)血管擴(kuò)張、痤瘡和癤癰，同時(shí)采用紫外線照射后銀屑病的皮損可能會(huì)加重，還可發(fā)生脫發(fā)，但通常可再生。 3.消化系統(tǒng)：牙齦炎、咽炎、胃炎、惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、嘔血、黑便、消化道潰瘍和出血、腸炎，肝臟毒性可表現(xiàn)為急性肝萎縮和壞死、脂肪變性、門靜脈纖維化或肝硬化。 4.泌尿系統(tǒng)：腎衰、氮質(zhì)血癥、膀胱炎、血尿、卵子或精子減少，短期精液減少、月經(jīng)不調(diào)、不育、流產(chǎn)、胎兒先天缺陷和嚴(yán)重的腎病。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可發(fā)生頭痛、眩暈、視覺(jué)模糊、失語(yǔ)癥、輕度偏癱和驚厥。 6.其他肺炎、代謝改變、糖尿病加重、骨質(zhì)疏松作用、組織細(xì)胞異常改變，甚至有突然死亡的報(bào)道。

藥理頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對(duì)該品敏感。該品對(duì)奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對(duì)該品的敏感性較差；該品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對(duì)該品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對(duì)該品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)該品中度敏感。

大劑量鞘內(nèi)注射可致驚厥和其它難以處理的副作用，主要表現(xiàn)在神經(jīng)系統(tǒng)。甲氨蝶呤應(yīng)在有用細(xì)胞毒藥物經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師持續(xù)地監(jiān)督下使用，并應(yīng)確認(rèn)用藥的益處大于潛在的危險(xiǎn)性，應(yīng)該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險(xiǎn)性，用藥后應(yīng)認(rèn)真隨訪病人以便盡早發(fā)現(xiàn)副作用，應(yīng)有適當(dāng)?shù)脑O(shè)施來(lái)處理可能發(fā)生的并發(fā)癥。

1．在應(yīng)用該品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用該品，其他患者應(yīng)用該品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地?fù)尵龋ū３謿獾劳〞场⑽鹾湍I上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。 　　2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用該品。 　　3．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用該品時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。 　　4．當(dāng)每天口服劑量超過(guò)4g（無(wú)水頭孢氨芐）時(shí)，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。 　　5．頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用該品須減量。