注射用甲氨蝶呤

鹽酸美金剛片

本品主要成份為：甲氨蝶呤。其化學名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。

鹽酸美金剛。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

珠海聯邦制藥股份有限公司中山分公司

國藥準字H32026443

國藥準字H20130086

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，本品對銀屑病也有一定療效。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射。 2用于急性白血病：肌肉或靜脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。 3用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。 4用于腦膜白血病：鞘內注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用于預防腦膜白血病時，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 5用于實體瘤類（1）靜脈一般20mg/m2/次。（2）亦可介入治療。（3）高劑量并葉酸治療某些腫瘤，方案根據腫瘤由醫師判定，如骨肉瘤等。

口服：成人或14歲以上青年，第1周每日10mg，以后每日增加10mg。維持　成人...

下列情況下禁用甲氨蝶呤：腎功能已受損害、孕婦、營養不良、肝腎功能不良或伴有血液病者，如白細胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。

本品的不良事件總發生率與安慰劑水平相當,且所發生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應（發生率低于2%）有幻覺、意識混沌、頭暈/頭痛和疲倦。少見的不良反應（發生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發報告,有癲 癇發作的報告,多發生在有驚厥病史的患者。?

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳細內容請見說明書。 兒童用藥：尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。 老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg（每次10mg，每日兩次）。

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，本品對銀屑病也有一定療效。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.骨髓抑制：白細胞減少、血小板減少、貧血、丙種球蛋白減少、多部位出血、敗血癥，這些副作用與劑量和使用時間有關。 2.皮膚系統：紅斑、瘙癢、蕁麻疹、光敏感、脫色、瘀斑、毛細血管擴張、痤瘡和癤癰，同時采用紫外線照射后銀屑病的皮損可能會加重，還可發生脫發，但通常可再生。 3.消化系統：牙齦炎、咽炎、胃炎、惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、嘔血、黑便、消化道潰瘍和出血、腸炎，肝臟毒性可表現為急性肝萎縮和壞死、脂肪變性、門靜脈纖維化或肝硬化。 4.泌尿系統：腎衰、氮質血癥、膀胱炎、血尿、卵子或精子減少，短期精液減少、月經不調、不育、流產、胎兒先天缺陷和嚴重的腎病。 5.中樞神經系統：可發生頭痛、眩暈、視覺模糊、失語癥、輕度偏癱和驚厥。 6.其他肺炎、代謝改變、糖尿病加重、骨質疏松作用、組織細胞異常改變，甚至有突然死亡的報道。

詳細內容請見說明書。

大劑量鞘內注射可致驚厥和其它難以處理的副作用，主要表現在神經系統。甲氨蝶呤應在有用細胞毒藥物經驗的醫師持續地監督下使用，并應確認用藥的益處大于潛在的危險性，應該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險性，用藥后應認真隨訪病人以便盡早發現副作用，應有適當的設施來處理可能發生的并發癥。

?1.腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/L）患者，無需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40-60mL/min/1.73m2）患者，應將易倍清劑量減至每日10mg。目前尚無易倍清用于嚴重腎功能損害（肌酐清除率小于9mL/min/1.73m2）患者的資料，因此不推薦在這種患者中使用易倍清。 ?2.肝功能損害患者：目前尚無美金剛應用于肝功能損害患者的資料。 ?3.癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用美金剛時應慎重。 ?4.尿液pH值升高的患者服用易倍清時必須進行密切監測。 ?5.心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限，因此這些患者服用易倍清時應密切觀察。 ?6.中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害，而且易倍清可能改變患者的反應能力，因此服用易倍清的患者在駕車或操作機械時要特別 小心。