左乙拉西坦口服溶液

氨磺必利片

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

氨磺必利。化學名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準字H20183245

國藥準字J20140080

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據(jù)腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫(yī)生應根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用(詳見說明書)。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應沒有明顯的劑量相關性。部分性發(fā)作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產生不良反應的發(fā)生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

經常發(fā)生的不良反應： -血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經，男子乳腺發(fā)育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復。 -體重增加； -可產生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。使用維持劑量時，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴型）。 臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應： -嗜睡； -胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干。 極少發(fā)生的不良反應： -可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等癥狀）。無需停藥，只需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運動障礙，尤其是延長服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動過緩。 -曾有報道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數(shù)項前瞻性妊娠登記的上市后數(shù)據(jù)記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結果。總體而言，這些數(shù)據(jù)未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦?jié)舛龋袌蟮廊焉锲陂g左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦?jié)舛鹊慕档透黠@(最高可達至妊娠前基線濃度的60%)。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當?shù)呐R床指導。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認對動物的生育力無影響(見臨床前安全數(shù)據(jù))，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應定期監(jiān)測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機械。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.肝腎功能不全者慎用；4.藥物過量可能引起嚴重不良反應；5.避免與酒精或其他中樞神經系統(tǒng)抑制劑同時使用。