奧卡西平片

富馬酸喹硫平片

活性成份：奧卡西平。

主要組成成分：富馬酸喹硫平。

Novartis Farma S.P.A.

阿斯利康制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20171032

國(guó)藥準(zhǔn)字H20184088

本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

本品用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

根據(jù)不同人群、用法用量不同，請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書。

口服。一日2次，飯前或飯后服用。用于治療精神分裂癥：治療初期的日總劑量為:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450mg。可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750mg。用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作當(dāng)用作單一治療或情緒穩(wěn)定劑的輔助治療時(shí)，治療初期的日總劑量為第一日100mg,第二日200mg,第三日300mg,第四日400mg。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800mg,但每日劑量增加幅度不得超過(guò)200mg。可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日200-800mg,常用有效劑量范圍為每日400-800mg。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。其他詳見(jiàn)說(shuō)明書。

喹硫平治療中最常見(jiàn)藥物不良反應(yīng)(ADR)(210%)包括嗜睡、頭暈、頭痛、口干、戒斷(中止治療)癥狀、血清甘油三酯水平升高、總膽固醇水平升高(主要是LDL膽固醇)、HDL膽固醇水平下降、體重增加、血紅蛋白減少和錐體外系癥狀。下表(表1)列出喹硫平治療時(shí)ADR的發(fā)生率，該表是根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織理事會(huì)(CIOMSI工作組，1995)推薦的格式制作。(其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開(kāi)始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測(cè)和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補(bǔ)充葉酸。新生兒：在新生兒中報(bào)道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對(duì)在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過(guò)胎盤屏障。在一個(gè)案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動(dòng)物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長(zhǎng)延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過(guò)乳

本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

本品用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

曲萊（奧卡西平），主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的怍用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外，通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告在使用過(guò)曲萊的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%，參見(jiàn)

1.兒童人群 不推薦18歲以下兒童和青少年使用"喹硫平”，尚無(wú)支持在該年齡組使用的數(shù)據(jù)。喹硫平臨床試驗(yàn)顯示，除成人安全性特征外(見(jiàn)