鹽酸氟西汀膠囊

鹽酸羅匹尼羅片

本品主要成份為鹽酸氟西汀。

化學(xué)名稱：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

蘇州中化藥品工業(yè)有限公司

重慶植恩藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20064844

國藥準(zhǔn)字H20130045

用于各種抑郁癥的治療。

羅匹尼羅用于自發(fā)性帕金森氏病的治療。

僅用于成人口服。成人及老年患者：每日20mg~60mg。推薦的起始劑量為每日20mg.盡管高劑量可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生，但如果治療3周仍未見效，應(yīng)考慮增加藥物劑量。WHO達成的共識認(rèn)為，抗抑郁藥物持續(xù)治療至少6個月。推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經(jīng)系統(tǒng)評估。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。停藥時，藥物活性成分仍將在體內(nèi)存留數(shù)周。這一特點必須在開始及結(jié)束治療時予以考慮。多數(shù)患者不需要逐步減少劑量。兒童：因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年人：應(yīng)注意增加劑量和日劑量一般不宜超過40毫克。最高推薦日劑量為60mg。對于肝功能受損患者(參見【藥代動力學(xué)】)，或合用了其它可能產(chǎn)生相互作用(參見【藥物相互作用】)藥物的患者，需考慮減少劑量或降低給藥頻率(例如隔日20毫克)?；蜃襻t(yī)囑。

先從低劑量開始逐漸增加到治療量，可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根據(jù)每個患者的反應(yīng)按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周后可以在每周的基礎(chǔ)上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢，時間要超過七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在后三天降為一天一次。

隨著本品的持續(xù)治療，不良反應(yīng)的強度和發(fā)生頻率會減少，通常不會導(dǎo)致治療停止。同其它SSRIs一樣，常見的不良反應(yīng)如下：全身：過敏(如搔癢、皮疹、風(fēng)疹、過敏反應(yīng)、脈管炎、血清反應(yīng)、顏面水腫等)(見【禁忌】和【警告】)、寒戰(zhàn)、5-羥色胺綜合征、光敏反應(yīng)及非常罕見的毒性表皮壞死松解癥(Lyell綜合征)消化系統(tǒng)：胃腸道功能紊亂(如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒)、口干等。少見肝功能檢測異常，肝炎鮮有報告。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、睡眠異常(如夢境反常、失眠等)、頭暈、厭食、疲乏(如困倦、睡意等)、欣快、短暫的動作異常(如抽搐、共濟失調(diào)、戰(zhàn)栗、肌陣攣等)、痙攣發(fā)作及精神運動性不安。幻覺、躁狂反應(yīng)、混亂、興奮、焦慮及有關(guān)癥狀(如緊張等)、專心及思考行為減弱(如人格障礙等)、攻擊(這些癥狀可能歸因于潛在的疾病)，5-羥色胺綜合癥罕有報道。泌尿系統(tǒng)：尿潴留，尿頻等。生殖紊亂：性功能障礙(如延遲或缺少射精、性高潮缺乏)、陰莖異常勃起、溢乳。其它癥狀：禿頭癥、呵欠、視覺異常(如視力模糊，瞳孔散大等)、出汗、血管舒張、關(guān)節(jié)痛、肌痛、體位性低血壓和瘀癍。其它出血表現(xiàn)(如婦科出血、胃腸道出血、皮膚或粘膜出

對本品有過敏反應(yīng)的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類井無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產(chǎn)生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續(xù)哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合征。這些癥狀發(fā)生和持續(xù)的時間可能與氟西汀(4~6天)及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(4~16天)較長的半衰期有關(guān)。乳母：氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)；但是如果要繼續(xù)母乳喂養(yǎng)，氟西汀應(yīng)采用最低有效劑量。兒童用藥：因安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年用藥：參見【用法用量】或遵醫(yī)囑。

用于各種抑郁癥的治療。

羅匹尼羅用于自發(fā)性帕金森氏病的治療。

全身表現(xiàn)：少見－蜂窩織炎、周圍水腫、發(fā)熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區(qū)疼痛、非特異性水腫；罕見－腹水。 　　心血管：少見－心衰、心動過緩、心動過速、室上性心動過速、心絞痛、傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停、心臟擴大、動脈瘤、二尖瓣缺損；罕見－室性心動過速。 　　中樞/外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見－神經(jīng)痛；少見－非隨意性肌肉收縮、肌張力亢進、發(fā)聲困難、共濟失調(diào)、錐體外系異常、偏頭痛、手足徐動癥、昏迷、失語、抽搐、肌張力減退、外周神經(jīng)疾病、癱瘓；罕見－抽搐大發(fā)作、偏癱。 　　內(nèi)分泌：少見－甲狀腺機能減退、男性乳房發(fā)育、甲狀腺機能亢進；罕見－甲狀腺腫、抗利尿激素分泌過多癥。 　　胃腸道系統(tǒng)：少見－肝酶升高、膽紅質(zhì)血癥、膽囊炎、膽石病、大腸炎、牙周炎、大便失禁、胃腸道返流、痔瘡、牙痛、噯氣、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、黑便、十二指腸炎、胃腸道出血、舌炎、直腸出血、胰腺炎、口腔炎、口腔潰瘍、舌肥厚；罕見－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系統(tǒng)：少見－紫癜、血小板減少、血腫、VitaminB12缺乏、低色素性貧血、嗜伊紅細(xì)胞增高、白細(xì)胞增多或減少、淋巴細(xì)胞增多或減少、淋巴水腫。 　　代謝/營養(yǎng)：常見－血尿素氮升高、少見－低血糖、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、體重增加、高磷血癥、高尿酸血癥、糖尿病、尿糖升高、低血鉀、血膽脂醇升高、高血鉀、酸中毒、低鈉血癥、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脫水；罕見－低氯血癥。 　　運動系統(tǒng)：少見－關(guān)節(jié)炎加重，肌腱炎、骨質(zhì)疏松癥、滑囊炎、風(fēng)濕性多肌痛癥、肌無力、骨痛、斜頸；罕見－Dupuytren攣縮癥。 　　腫瘤：少見－惡性乳房腫瘤；罕見－膀胱癌、良性腦瘤、食道癌、脂肪瘤、直腸癌、子宮腫瘤。 　　精神疾?。荷僖姡杂黾?、激動、淡漠、人格解體、注意力分散、妄想癥、性格紊亂、異常欣快、精神錯亂、癡呆、錯覺、情緒不穩(wěn)、性欲降低、躁狂、夢游、好斗、神經(jīng)衰弱；罕見－自殺、攻擊他人。 　　生殖－泌尿：少見－閉經(jīng)、陰道出血、陰莖功能失常、前列腺功能失常、陰莖陰莖頭包皮炎、附睪炎、會陰痛、排尿困難、尿頻、夜尿、蛋白尿、腎結(jié)石、罕見－乳房增大、佩羅尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宮出血、射精異常、腎盂腎炎、急性腎衰、尿毒癥。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 避免與CYP2D6抑制劑合用；7. 避免與5羥色胺受體激動劑合用；8. 避免與抗凝血藥物合用；9. 避免與酒精同服；10. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)立即停藥。

日?；顒又幸桩a(chǎn)生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日?；顒又校ㄈ珩{駛車輛時）會出現(xiàn)困倦，而這經(jīng)常會導(dǎo)致事故的發(fā)生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現(xiàn)，但并沒有過度昏睡的先兆。據(jù)報道這些表現(xiàn)也可以到治療1年后才出現(xiàn)。如果患者在白天日?；顒又谐霈F(xiàn)明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應(yīng)該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續(xù)使用羅匹尼羅，患者應(yīng)避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現(xiàn)的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現(xiàn)昏厥，有時還伴有心動過緩。 　　癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經(jīng)驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調(diào)節(jié)，從而導(dǎo)致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應(yīng)也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應(yīng)了解可能出現(xiàn)的風(fēng)險?；颊邞?yīng)忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 　　運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴(yán)重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 　　肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30～50ml/min）無需調(diào)整劑量。由于還沒有相關(guān)研究，所以合并嚴(yán)重肝腎功能損傷的患者應(yīng)慎用羅匹尼羅。 　　已報道的多巴胺治療相關(guān)事件： 　　撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關(guān)于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發(fā)生類似惡性神經(jīng)綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發(fā)性不穩(wěn)）的表現(xiàn)。 　　并發(fā)纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現(xiàn)腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發(fā)癥。 　　這些副作用與化合物的麥角結(jié)構(gòu)有關(guān)，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。