利培酮膠囊

丙戊酸鈉片

本品主要成份為利培酮。化學(xué)名稱(chēng)：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 。分子式：C23H27FN402分子量：410.49

丙戊酸鈉。

寧波大紅鷹藥業(yè)股份有限公司

上海青平藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060697

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020694

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開(kāi)始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1－2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4－8mg，但一日二次，每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。開(kāi)始時(shí)按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8～2.4g。小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變；2．較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；3．長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死；4．可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)定期檢查血相；5．對(duì)肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能；6．偶有過(guò)敏；7．偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。

1．用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；2．停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量；3．外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。4．用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。5．對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響；6．可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。