左乙拉西坦片

托吡酯膠囊

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

活性成分：托吡酯。

浙江京新藥業股份有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準字H20143177

注冊證號H20140023

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

(1)給藥途徑:口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。(2)給藥方法:成人(>18歲)和青少年(12-17歲)體重> 50kg:起始治療劑量為每次500mg(即1片),每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg(即3片)。每日2次。劑量的變化應每2~4周增加或減少500mg(即1片)/次，每日2次。老年人(>65歲):根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能受損病人描述)。4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重<5kg:起始治療劑量10mg/kg,每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg,每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重50kg者，劑量和成人一致。

中“2－16歲兒童”部分。

分性發作的加用治療：成人臨床研究匯總的安全性數據表明，左乙拉西坦組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。詳見說明書。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者需調整劑量；3. 避免與CYP3A4誘導劑或抑制劑合用；4. 服藥期間不宜駕駛或操作機械；5. 定期監測肝腎功能。

詳見說明書。