酮洛芬腸溶膠囊

左乙拉西坦片

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：本品主要成分為酮洛芬，其化學(xué)名為α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠

優(yōu)時(shí)比（珠海）制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020624

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160254

用于各種關(guān)節(jié)炎：類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛、癌性疼痛等。

用于成人及4歲以上兒童癲痛患者部分性發(fā)作(伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作）的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲痛患者全面性強(qiáng)直陣孿發(fā)作的加用治療。

口服成人常用量：1抗風(fēng)濕，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；2治療痛經(jīng)，一次50mg，每6～8小時(shí)1次，必要時(shí)可增至每次75mg。為避免對(duì)胃腸道刺激，應(yīng)飯后服用，整個(gè)膠囊吞服。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。 (2) 給藥方法和劑量 　　成人（18歲）和青少年（12歲~17歲）體重50kg 起始治療劑量為每次500mg，每日 2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次， 每日2次。 　　老年人 (65歲)根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量 (詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。 　　4~11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg， 每日兩次。 劑量變化應(yīng)以每?jī)芍茉黾踊驕p少10mg/kg，每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重50kg，劑量和成人一致。 　　青少年和兒童推薦劑量 　　體重 起始劑量：10mg/kg，每日兩次 最大劑量：30mg/kg，每日兩次 　　15kg 每次150mg，每日兩次 每次450mg，每日兩次 　　20kg 每次200mg，每日兩次 每次600mg，每日兩次 　　25kg 每次250mg，每日兩次 每次750mg，每日兩次 　　50

1對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過(guò)敏者2有活動(dòng)性消化性潰瘍者。

部分性發(fā)作的加用治療 成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，左乙拉西坦組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈。沒(méi)有證據(jù)表明劑量-反應(yīng)的關(guān)系，隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。部分性發(fā)作的癲癇兒童患者(4~16歲) 臨床研究表明，左乙拉西坦組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率分別為55.4%和40.2%。左乙拉西坦組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。匯總分析發(fā)現(xiàn)，總的安全性?xún)和统扇艘恢拢皇切袨楹途穹矫娌涣挤磻?yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%，成人18.6%)，但是兒童發(fā)生不良反應(yīng)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)度與成人相似。1項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的兒童安全性研究，通過(guò)非劣效性設(shè)計(jì)評(píng)估左乙拉西坦對(duì)兒童癲癇部分性發(fā)作患者(4~16歲)的認(rèn)知和神經(jīng)心理學(xué)的影響。參考符合方案人群Leiter-R注意及記憶力、記憶篩查綜合評(píng)分較基線(xiàn)的變化情況，未發(fā)現(xiàn)左乙拉西坦和安慰劑之間存在差異(非劣效分析)。應(yīng)用CB

孕婦及哺乳期婦女用藥：有生育能力的女性對(duì)于有生育能力的女性，應(yīng)給予專(zhuān)家意見(jiàn)。當(dāng)一名婦女計(jì) 劃懷孕時(shí)，應(yīng)評(píng)估左乙拉西坦治療。與所有抗癲癇藥一樣，應(yīng)避免突然停用左乙拉西坦，因?yàn)檫@可能導(dǎo)致突發(fā)性癲痛發(fā)作，可能對(duì)孕婦和未出生的胎兒產(chǎn)生嚴(yán)重的后果。在可能的情況下，應(yīng)首選單藥治療，因?yàn)槎喾N抗癲痢藥(AED)治療的先天性畸形風(fēng)險(xiǎn)可能高于單藥治療，這取決于相關(guān)抗癲癇藥。孕婦大量妊娠婦女暴露于左乙拉西坦單藥治療的上市后數(shù)據(jù)(超過(guò)1800名，其中超過(guò)1500名暴露于妊娠早期)未提示重先天畸形風(fēng)險(xiǎn)顯著增加。關(guān)于宮內(nèi)暴露于開(kāi)浦蘭單藥治療的兒童出生后其神經(jīng)發(fā)育狀況只有有限的證據(jù)。然而，目前的流行病學(xué)研究(針對(duì)大約100名兒童)并未提示神經(jīng)發(fā)有障礙或延遲風(fēng)險(xiǎn)的增加。必須經(jīng)過(guò)仔細(xì)評(píng)估認(rèn)為是臨床需要后，左乙拉西坦可在懷孕期間使用。在這種情況下，建議使用最低有效劑量。妊娠期間的生理變化會(huì)影響左乙拉西坦的濃度。懷孕期間左乙拉西坦?jié)舛冉档鸵延袌?bào)道。在妊娠晚期，左乙拉西坦?jié)舛鹊慕档透黠@(最高降幅為妊娠前基線(xiàn)濃度的60%)。應(yīng)確保給子服用左乙拉西坦的孕婦適當(dāng)?shù)呐R床指導(dǎo)。哺乳左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議病人在服藥同

用于各種關(guān)節(jié)炎：類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛、癌性疼痛等。

用于成人及4歲以上兒童癲痛患者部分性發(fā)作(伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作）的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲痛患者全面性強(qiáng)直陣孿發(fā)作的加用治療。

（1）胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn)，如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)上消化道潰瘍、出血及穿孔。（2）過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過(guò)敏性）等。（3）眼：視力模糊、視網(wǎng)膜出血。（4）心血管系統(tǒng)：心律不齊、血壓升高、心悸。（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、耳鳴、聽(tīng)力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺(jué)、嗜睡、四肢麻木等。（6）肝腎：肝損害、腎功能下降、間質(zhì)性腎炎、腎病。（7）血液系統(tǒng)：鼻衄、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。（8）其它：水潴留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）、口腔炎、多汗等。

（1）交叉過(guò)敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者，本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。（2）有下列情況者應(yīng)慎用：①哮喘，用藥后可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥后可加重水鈉潴留，甚至導(dǎo)致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng)，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；（3）本品為治療關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥藥物，用藥數(shù)天至1周見(jiàn)效，達(dá)最大療效需連續(xù)用藥2～3

停藥 根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。(例如:成人和體重50kg或以上的青少年每隔2~4周，每次減少500mg,每日2次:體重< 50kg的兒童和青少年應(yīng)每隔2周，每次減少10mgkg, 每日2次). 血細(xì)胞計(jì)數(shù) 左乙拉西坦給藥后，曾被描述過(guò)與之有關(guān)的血細(xì)胞計(jì)數(shù)下降(中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、血小板減少和全血細(xì)胞減少)。建議出現(xiàn)明顯無(wú)力、發(fā)熱、反復(fù)感染或凝血障礙的患者接受全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢測(cè)。 腎功能不全 對(duì)于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要調(diào)整，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進(jìn)行腎功能檢測(cè)，患者的服用劑量需參照