阿德福韋酯片

抗乙肝轉(zhuǎn)移因子口服液

阿德福韋酯。

抗乙肝轉(zhuǎn)移因子

齊魯制藥有限公司

大連百利天華制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080032

國藥準(zhǔn)字S20020078

適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品主要用于HbeAg和HBV－DNA陽性的慢性乙型肝炎患者。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 成人（18～65歲） 對...

空腹口服，每日一次，每次1支或遵醫(yī)囑。一個療程3個月根據(jù)病情可服1－3個療程。

用藥12周至48周本品總不良反應(yīng)發(fā)生率為7.73%。 不良反應(yīng)有：頭痛、乏力、食欲下降、口苦、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、血白細(xì)胞及血小板減少、尿鏡檢RBC異常、ALT升高、AST升高、磷酸肌酸激酶升高、血磷降低、肌酐升高、淀粉酶升高、尿素氮升高。 文獻(xiàn)報(bào)道，國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良。

對本品過敏或肝腎功能和造血功能衰竭患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應(yīng)用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。因?yàn)閷Πl(fā)育中的人類胚胎的潛在危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡期婦女要采取有效的避孕措施。本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進(jìn)行研究。因此，應(yīng)當(dāng)遵照標(biāo)準(zhǔn)的推薦方案對嬰兒實(shí)施預(yù)防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會分泌到人乳，哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確，本品不宜用于兒童和青

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚無相關(guān)的研究結(jié)果。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品主要用于HbeAg和HBV－DNA陽性的慢性乙型肝炎患者。

作用機(jī)制：本品是一種口服抗病毒藥。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下進(jìn)一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析(96～144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtAl81V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福

抗乙肝轉(zhuǎn)移因子能傳遞乙型肝炎的特異性細(xì)胞免疫信息，具有調(diào)節(jié)和增強(qiáng)機(jī)體特異性抗乙型肝炎病毒感染的細(xì)胞免疫的功能。當(dāng)其進(jìn)入人體后，可使患者的正常T細(xì)胞轉(zhuǎn)變成特異性致敏T細(xì)胞。致敏T細(xì)胞分為殺傷性致敏T細(xì)胞（TC）和遲發(fā)型超敏反應(yīng)性T細(xì)胞（TDTH）兩種。殺傷性致敏T細(xì)胞（TC）能對乙型肝炎病毒寄生的肝細(xì)胞實(shí)行特異性殺傷；遲發(fā)型超敏反應(yīng)性T細(xì)胞（TDTH）則可能釋放出多種淋巴因子，介導(dǎo)炎癥反應(yīng)，增強(qiáng)殺傷病毒作用。同時，釋放的淋巴因子又可使體內(nèi)其他淋巴細(xì)胞致敏，形成更多的效應(yīng)淋巴細(xì)胞，增強(qiáng)、擴(kuò)大細(xì)胞免疫效應(yīng)，從而

1.病人停止抗乙肝病毒治療（包括停止使用阿德福韋酯）可能會發(fā)生肝炎急性加重。因此，停止抗乙肝病毒治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝病毒治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯長期治療可能會加重腎功能障礙。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，病人應(yīng)進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝病毒 藥物，如阿德福韋酯，可能會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物可能會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因?yàn)閷Πl(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

尚不明確。