格列齊特緩釋膠囊

二甲雙胍格列本脲膠囊(Ⅰ)

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg

桂林華信制藥有限公司

河南羚銳制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090125

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041161

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

個(gè)性化給藥 1對(duì)于飲食與運(yùn)動(dòng)療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次。1次1粒(格列本脲/二甲雙胍:1.25mg/250mg)，與飯同服。 2對(duì)于基線HbAlc9%或FPG200mg/dl的初次治療病人，開始劑量為1日2次，1日1粒(1.25mg/250mg),早晚飯時(shí)服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，已達(dá)到最小的有效治療劑量。 3用于以前已服用過其他降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2粒(2.5mg/500m

低血糖:如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語(yǔ)言障礙，失語(yǔ)，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

以下患者禁用:1;腎臟疾病或腎功能不全(男性:血清肌酐；女性:血清肌酐≥1.4mg/dl?；蚣◆宄十惓?，由心源性休克、心肌梗塞、敗血癥引起的腎功能不全。2;需藥物治療的充血性心衰。3;對(duì)二甲雙胍或格列本脲過敏者。4;急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病性的酮癥酸中毒。5;靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。6;1型糖尿病患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料?？紤]到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

1.胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適、口中金屬味。2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。3.乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。4.少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。5.可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后(參見[不良反應(yīng)])。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無能力合作(特別是老年人); 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀

1.本品可能引起低血糖，當(dāng)熱量攝取不足、劇烈運(yùn)動(dòng)沒有及時(shí)補(bǔ)充熱量，同時(shí)使用其它降血糖藥或乙醇時(shí)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加。腎或肝功能不全者可升高和二甲雙胍的血藥濃度，而肝功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險(xiǎn)性；2.服藥期間患者應(yīng)該經(jīng)常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進(jìn)行眼科檢查等；3.主要經(jīng)腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能損害的程度而增加。慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物；4.、避免飲酒過量；