格列齊特緩釋膠囊

米格列奈鈣片

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

米格列奈鈣。雙[2-(S)-芐基-4-氧代-4-(順-全氯化異吲哚-2-基)丁酸]單鈣鹽二水合物。 分子式:C38H48N2O6Ca.2H2O

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國藥準(zhǔn)字H20090125

國藥準(zhǔn)字H20120120

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

改善2型糖尿病患者餐后高血糖(僅限用于經(jīng)飲食。運(yùn)動(dòng)療法不能有效控制血糖的患者或在飲食，運(yùn)動(dòng)療法的基礎(chǔ)上加用a-葡萄糖昔酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成人每次10mg.每日3次。可根據(jù)患者的治療效果酌情調(diào)整劑量.

低血糖:如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對(duì)于長期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

下列患者應(yīng)禁用本品: 1、嚴(yán)重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必須輸液及使用胰島素迅速降低高血糖，所以不適于使用本品)。 2.嚴(yán)重感染，圍手術(shù)期，重度外傷患者(因必須使用胰島素迅速控制血糖所以不適于使用本品) 3、對(duì)本品成份有過敏史的患者。 4.妊娠婦女或有妊娠可能的婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

改善2型糖尿病患者餐后高血糖(僅限用于經(jīng)飲食。運(yùn)動(dòng)療法不能有效控制血糖的患者或在飲食，運(yùn)動(dòng)療法的基礎(chǔ)上加用a-葡萄糖昔酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者。

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無長期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:在臨床試驗(yàn)總病例1142例中，報(bào)告發(fā)生不良反應(yīng)245例(21.5%)。主要為低血糖癥狀(5.8%).其他包括腹脹(1.7%)，便秘(1.2%)，腹瀉(1.1%)等消化道癥狀以及頭痛(1.0%)等。此外，臨床檢查值的異常在總病例1137例中出現(xiàn)245例(21.5%)。主要包括丙酮酸升高(6.4%），γ-GTP升高(4.1%)，乳酸升高(2.9%)ALT(GPT)升高(2.8%).游離脂肪酸升高(2.1%)等。 (1)嚴(yán)重不良反應(yīng) 1)心肌梗塞(0.1%):有報(bào)告本品給藥時(shí)發(fā)生心肌梗塞癥狀，給藥時(shí)應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)立即終止使用，并作適當(dāng)處理。 2)低血糖:可能發(fā)生低血糖癥狀(眩暈，饑餓感，顫抖，乏力，出冷汗，意識(shí)喪失等)。當(dāng)出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)，可采取給予蔗糖，葡萄糖，或飲用富含葡萄糖的清涼飲料等適當(dāng)處理措施。但是，在聯(lián)合使用？-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時(shí)，因a一葡萄糖昔酶抑制劑會(huì)延遲二糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖等當(dāng)措施。此外，可考慮減量至每次5mg，并慎重給藥。 3)肝功能不全，可能發(fā)生伴隨AST(GOT).ALT(GPT)，γ-GTP顯著升高的肝功能不全，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)處理措施。 (2)其它不良反應(yīng) 詳情見說明書

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后(參見[不良反應(yīng)])。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無能力合作(特別是老年人); 營養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀

一般注意事項(xiàng) 1、本品可能導(dǎo)致低血糖癥狀，從事高空作業(yè)，汽車駕駛的患者使用時(shí)應(yīng)注意。如出現(xiàn)低血糖癥狀，可使用蔗糖、葡萄糖或飲用富含葡萄糖的飲料等方法處理。但是，在聯(lián)合使用a一葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時(shí)，因a-葡萄糖苷酶抑制劑會(huì)延遲二糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖的處理措施。 2.本品給藥過程中應(yīng)定期檢查血糖，密切觀察，本品給藥2~3個(gè)月效果仍不明顯可考慮變更治療方法。 3.本品給藥過程中存在需要停藥或減量的情況，此外，還可能由于患者不重視或合并感染等因素導(dǎo)致效果不足或失效。故應(yīng)在密切觀察食物攝取量，血糖值，以及是否存在感染因素等的基礎(chǔ)上，即時(shí)決定是否適合繼續(xù)給藥，選擇給藥劑量、以及更適當(dāng)?shù)乃幬锏取?4.本品可迅速促進(jìn)胰島素分泌。其作用位點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同，但與磺酰脲類制劑對(duì)血糖控制的協(xié)同作用及安全性尚未確認(rèn)，故不可與磺酰脲類制劑合用。 5、本品與胰島素增敏劑(如鹽酸吡格列酮)及雙胍類制劑等合用的有效性及安全性尚未確立。 下列患者應(yīng)慎用本品: 1、肝功能不全患者(肝臟是本品的主要代謝器官之一，因此有誘發(fā)低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能進(jìn)一步惡化的可能) 2.腎功能不全患者(慢性腎功能不全患者，有血漿中藥物原形消除半減期延長的報(bào)道，有誘發(fā)低血糖的可能)。 3、以下患者或狀態(tài) 1)缺血性心臟病患者(有報(bào)告發(fā)生心肌梗塞) 2)腦垂體功能不全或腎上腺功能不全患者(有誘發(fā)低血糖的可能)。 3)腹瀉，嘔吐等胃腸功能不全患者(有誘發(fā)低血糖的可能)。 4)營養(yǎng)不良，饑餓食物攝入量不足或身體虛弱(有誘發(fā)低血糖的可能)。 5)劇烈運(yùn)動(dòng)(有誘發(fā)低血糖的可能) 6)過度飲酒者(有誘發(fā)低血糖的可能) 7)老年患者(老年患者通常生理機(jī)能低下)