鹽酸托烷司瓊注射液

水飛薊素膠囊

本品主要成份為鹽酸托烷司瓊，其化學名稱為內-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。

水飛薊素。水飛薊素為四種異構體的混合物。1個膠囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳薊果提取物(36-44：1)， 以水飛薊賓計相當于水飛薊素140毫克。

青海晨菲制藥有限公司

MADAUS GmbH

國藥準字H20090245

注冊證號H20181067

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應用6天。 兒童:一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量: 2歲以上兒童劑量為0.2mg/公斤，最高可達5mg/天。 第一天靜脈給藥；將本品溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。 兒童口服給藥:可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。 成人:成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天: 第1天靜脈給藥:將本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1小時)用水送服。 代謝不良者的應用:在為期6天的應用中，無需減少劑量。 肝或腎功能不全患者的應用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的給藥方案，則不必減量。

重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次；維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用...

對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

個別病人使用時發生輕度腹瀉。

孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有本品用于孕婦和哺乳期婦女的經驗。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘(11%)，這些不良反應在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸道功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態反應的個案報道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

本品為肝病治療用藥， 藥理作用：已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。　　 　　水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制：由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解性細胞成分（例如轉氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強肝細胞的修復能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飛薊素的特點為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分別讓

1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10mg/天。 2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。 3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

藥物治療不能替代對導致肝損傷(例如：酒精)因素的排除。對于出現黃疸的病例(皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染)，應咨詢醫師。此藥不適用于治療急性中毒。