泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)

鹽酸二甲雙胍緩釋片(Ⅱ)

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

鹽酸二甲雙胍。

東藥集團沈陽施德藥業有限公司

重慶康刻爾制藥有限公司

國藥準字H20050838

國藥準字H20052243

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1C評價更理想，與單用FBG評價相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長（3個月），以評價HbA1C的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。聯合治療：磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。最大推薦劑量：鹽酸吡格列酮劑量不應超過每日一次，一次3粒（45mg），因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過2粒的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。對于腎功能不全的病人，劑量無須調整。如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清丙氨酸氨基轉移轉氨酶（ALT超過正常高限的2.5倍），就不應開始鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用...

鹽酸吡格列酮禁用于對本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過敏的病人。

1.偶見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。 2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。 4.可減少腸道吸收維生素B12。

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應發生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）。由于不良反應（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲或胰島素合用時，曾有病人出現輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國進行的雙盲研究顯示，鹽酸吡格列酮治療病人貧血發生率為1.0%，安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮貧血發生率為1.6%，安慰劑治療病人為1.6%。與磺脲合用時，鹽酸吡格列酮組貧血發生率為0.3%，安慰劑治療病人為1.6%。與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮組貧血發生率為1.2%，安慰劑治療病人為0.0%。在美國進行的所有臨床試驗均顯示，鹽酸吡格列酮組病人水腫發生率比安慰劑治療組高。單藥治療時，鹽酸吡格列酮組4.8%病人有水腫，安慰劑組為1.2%。與胰島素合用時，水腫發生率最高（鹽酸吡格列酮治療組為15.3%，安慰劑組為7.0%）。所有病例均僅為輕或中度。實驗室異常：血液學：鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降。就全部臨床研究而言鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言，此類變化出現在治療最初的4到12周時，之后相對平穩。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關，目前尚未發現有重要的臨床血液學意義。血清轉氨酶水平：在美國進行的安慰劑對照臨床試驗中，1526個鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名（0.26%），793個安慰劑治療病人中共有2名（0.25%），ALT≥3倍正常高限。在美國進行的所有臨床研究中，2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名（0.43%）ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中，最后一次訪視時膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測定時的均值。在美國，因為肝功能異常退出臨床試驗的病人不足0.12%。在知情同意的臨床試驗中，未見導致肝衰竭的體質特異性藥物反應。CPK水平：臨床試驗中進行必要的實驗室檢查時，曾觀察到散發、短暫的肌磷酸激酶（CPK）水平升高。有7位病人出現過一次、單獨的CPK升高（超過正常上限10倍，數值為2150到8610）。7位病人中，5位繼續接受鹽酸吡格列酮治療，2位是在試驗結束后出現CPK升高的。這些升高均得以恢復，且無明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關系尚未明確。

藥理：能促進胰島素與受體結合而提高糖尿病患者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。 毒理：鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或?