扶斯克(鹽酸多奈哌齊片)

茴拉西坦片

本品主要成份為：鹽酸多奈哌齊 　　其化學(xué)名稱為：(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5，6-dimethoxyindan-1-onemonohydrochloride 　　其結(jié)構(gòu)式為： 　　分子式：C24H29NO3·HCl 　　分子量：415.96

本品主要成分茴拉西坦。其化學(xué)名稱為1-（4-甲氧基苯酰基）-2-吡咯烷酮。分子式：C12H13NO3分子量：219.24

天津力生制藥股份有限公司

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040745

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030229

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

口服。 　　1.成年人/老年人：初始治療用量一日一次，一次1片（以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg）。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個(gè)月，以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng)，及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月，并做出臨床評(píng)估后，可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次，一次2片（以鹽酸多奈哌齊計(jì)10mg）。 　　推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗(yàn)。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。 　　2.肝/腎功能不全 　　對(duì)于腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，故服用方法與正常人相似。 　　對(duì)于輕至中度肝功能不全患者，由于可能的影響（見藥代動(dòng)力學(xué)），建議根據(jù)個(gè)體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能不全患者目前尚無資料。

口服。每次1-2片，每日3次，療程4-8周。

禁用于對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。 　　禁用于孕婦。 　　本制劑含有乳糖。對(duì)半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。

本品不良反應(yīng)較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥**、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇*、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

藥理作用本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明：本品對(duì)正常大鼠辯別學(xué)習(xí)的憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。毒理研究作用： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 　　*曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報(bào)道。在這些患者中，需特別警惕發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的可能性。． 　　**如出現(xiàn)精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應(yīng)減少劑量或停止用藥。 　　對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響：癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)，多奈哌齊可能引起乏力、頭暈和肌肉痙攣。對(duì)于服用多奈哌齊的心者，治療醫(yī)師應(yīng)常規(guī)評(píng)估其駕駛汽車或操作復(fù)雜機(jī)器的能力。 　　消化系統(tǒng)：對(duì)于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDS)病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加。 　　泌尿生殖系統(tǒng)：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗(yàn)中未見此作用。 　　神經(jīng)系統(tǒng)：擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現(xiàn)之一。 　　擬膽堿藥有可能加重或誘發(fā)錐體外系癥狀。 　　呼吸系統(tǒng)：因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用。服用鹽酸多奈哌齊時(shí)應(yīng)避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑，膽堿能系統(tǒng)的激動(dòng)劑或拮抗劑。 　　嚴(yán)重肝功能不全：目前尚無針對(duì)嚴(yán)重肝功能不全患者的資料。 　　***如果出現(xiàn)不能解釋的肝功能異常，應(yīng)當(dāng)考慮停用鹽酸多奈哌齊。 　　在阿爾茨海默病的綜合研究中(n=4146)，當(dāng)這些研究和其它癡呆研究包括血管性癡呆的研究綜合分析(n=6888)時(shí)，安慰劑組死亡率高于鹽酸多奈哌齊組。目前尚無證據(jù)表明，對(duì)于已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥輕度或中度阿爾茨海默病死亡率增加。

1.有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 2.本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。