鹽酸雷洛昔芬片

硫酸氨基葡萄糖膠囊

鹽酸雷洛昔芬。

硫酸氨基葡萄糖與氯化鈉的混合物（摩爾比為1：2） 硫酸氨基葡萄糖化學名稱:2-氨基-2-脫氧-B-D-喃(型)葡萄糖。

LILLY,S.A.

永信藥品工業股份有限公司臺中幼獅廠

國藥準字J20080022

注冊證號HC20181009

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

原發性或繼發性骨關節炎。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

口服,如醫生沒有特殊要求,建議每次2粒膠囊,每日3次(早餐及進餐時)；連續用藥6...

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現的不良反應均做記錄。絕大多數的不良反應通常無需停止治療。在預防研究人群中出現因任何不良反應而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關的不良反應在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

罕有輕度胃腸道不適，如惡心、便秘、腹脹和腹瀉。有報道有些患者出現過敏反應，包括皮疹、瘙癢和皮膚紅斑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在動物試驗中，沒有觀察到本品對生殖功能和哺乳的不良影響。但由于缺乏在人體的研究，懷孕和哺乳期婦女應在權衡利弊后使用本品。懷孕頭3個月應避免使用。 兒童用藥：本品適用于退化性骨關節癥,基本適用于中老年患者,不適于兒童使用。 老年用藥：沒有特殊注意事項。

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

原發性或繼發性骨關節炎。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調節基因表達。

本品主成份為硫酸氨基葡萄糖。硫酸氨基葡萄糖是一種小分子的氨基單糖’是構成人體內膠原、骨間質、關節外與內組織之重要成份。骨性關節炎是關節軟骨退變的病理過程,是由于軟骨細胞蛋白生物合成的異常所致。本品可刺激軟骨細胞產生具有正常多聚體結構的糖蛋白,是上述生物合成必需的生理物質。本品同時可抑制一些可損害軟骨的酶,如膠原酶和磷酸脂酶A2,并且可抑制損傷細胞的超氧化物的自由基的產生。硫酸氨基葡萄糖可阻斷骨關節炎的病理機制和疾病的進展,緩解疼痛,改善活動。 因為它是天然的氨基單糖,選擇性地作用于骨關節炎,所以耐受性很好。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內膜萎縮和良性內膜息肉。絕經后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關.雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總紅素，γ谷氨酰轉氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監測。部分臨床資料提示：在那些伴發因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol

未進行過對肝、腎功能不全患者的研究。本品的毒理學和藥動學試驗數據未顯示出對這些患者的限制。但是，有嚴重肝、腎功能不全的患者應該在有醫療監護的條件下用藥。? 勿讓兒童擅取。