阿奇霉素片

則立(美洛昔康片)

本品主要成份為阿奇霉素。 化學名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

本品主要成份為美洛昔康。

輝瑞制藥有限公司

澳美制藥(海南)有限公司

國藥準字H10960167

國藥準字H20073067

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

適用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關節(jié)炎的癥狀治療。

阿奇霉素應每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

口服，用水或流質(zhì)進服吞咽： 1.類風濕性關節(jié)炎：一次1片，一日一次，根據(jù)治療后反應， 劑量可減至原規(guī)格l片； 2.骨關節(jié)炎：如果需要，劑量為可使用本品1片； 3.對于不良反應有可能增加的病人：不可使用本品，推薦按說明使用原規(guī)格； 4.嚴重腎衰竭的病人透析時：不可使用本品，推薦按說明使用原規(guī)格； 5.美洛昔康片每日建議最大劑量為1片； 6.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

(一) 臨床試驗經(jīng)驗 由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。 在臨床試驗中， 所報道的不良反應多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴重不良反應的報在為期5天的多劑量臨床試驗中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關不良反應而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關不良反應而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內(nèi)分次服用)因治療相關不 良反應而停止試驗的比率約為1%。 導致停藥的不良反應大多與胃腸道有關，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關不良反應大多與胃腸系統(tǒng)有關，其中最常報告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現(xiàn)其他發(fā)生率高于1%的治療相關不良反應。發(fā)生率不高于1%的不良反應包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消

1.已知對本品過敏者； 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘，蕁麻疹或過敏反應的患者； 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術圍手術期疼痛的治療； 4.有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者； 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者； 6.重度心力衰竭患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：采用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進行了動物生殖毒性研究。在這些研究中，沒有證據(jù)表明阿奇霉素會對胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由于動物生殖試驗并不總是能預測人體的反應，故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。 尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以通過過孔才泌，故只有在醫(yī)生權(quán)衡藥物對于嬰兒的潛在獲益和風險后，才可在哺乳期婦女中使用本品。 兒童用藥：無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg阿奇霉素片劑

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

適用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關節(jié)炎的癥狀治療。

藥理作用 阿奇源索是大環(huán)內(nèi)酯類抗生 素亞類之一，即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個藥物。 阿奇霉素的作用機制是通過和150s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β -溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉索的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數(shù)耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌:志賀菌屬、巴斯德菌屬霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀毗鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌，其他微生物:包

a)總論 　　以下報導的一些不良反應可能與使用美洛昔康有關。下面列出的頻率是在臨床試驗中得到的，沒有調(diào)查相應的因果關系。這些信息是基于對3750個患者進行的超過18個月的臨床試驗得到的，患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg(治療用藥的平均時間為127天)。包括本產(chǎn)品上市后收到的可能與美洛昔康的使用相關的不良反應報告。 　　用以下慣例表示不良反應的發(fā)生幾率： 　　非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，<1/10)； 　　少見(≥1/1000，<1/100)：罕見(≥1/10000，<1/1000)； 　　非常罕見(<1/10000)。 　　b)不良反應 　　血液和淋巴系統(tǒng)失調(diào)： 　　常見：貧血。 　　少見：血細胞計數(shù)失調(diào)、白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥（參見c部分）。 　　免疫系統(tǒng)失調(diào)： 　　罕見：過敏性/過敏樣反應。 　　精神失調(diào)： 　　罕見：情緒障礙、失眠和做惡夢。 　　神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)： 　　常見：輕微頭暈、頭痛。 　　少見：眩暈、耳鳴、嗜睡。 　　罕見：混亂。 　　眼部失調(diào)： 　　罕見：視力障礙包括視力模糊。 　　心臟失調(diào)： 　　少見：心悸。 　　血管失調(diào)： 　　少見：血壓升高、潮紅。 　　呼吸道、胸廓和縱膈系統(tǒng)失調(diào)： 　　罕見：個別患者在服用阿斯匹林或其它非類固醇抗炎藥后出現(xiàn)哮喘發(fā)作。 　　胃腸道的： 　　常見：消化不良、惡心和嘔吐癥狀、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 　　少見：胃腸道出血、消化性潰瘍，食管炎。口炎。 　　罕見：胃腸道穿孔，胃炎、結(jié)腸炎，消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時會比較嚴重，特別對于老年患者。 　　肝膽系統(tǒng)失調(diào)： 　　少見：短暫的肝功能指標異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。 　　罕見：肝炎。 　　皮膚和皮下組織失調(diào)： 　　常見：瘙癢、皮疹。 　　少見：蕁麻疹。 　　罕見：Steven-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈、血管性水腫、大皰反應如多形紅斑、感光過敏。 　　腎臟和泌尿系統(tǒng)失調(diào)： 　　少見：腎功能指標異常(如血清肌酐或尿素升高)。 　　罕見：腎衰。 　　全身系統(tǒng)； 　　常見；水腫包括下肢水腫。 　　c)關于個別特異性的嚴重的和/或可能發(fā)生的不良反應 　　個別報導患者使用美洛昔康和其它有潛在骨髓毒性的藥物后出現(xiàn)粒細胞缺乏癥。

一般事項: 由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發(fā)肌無力綜合 征的報告。 在未確診或并非高度懷疑細菌感染，或無預防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產(chǎn)生的風險。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現(xiàn)任何變態(tài)反應征象時，應立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系。患者應被告知抗菌藥物包括本品(阿奇推素)只能用于治療細菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉(zhuǎn)，仍應當按照醫(yī)師指導精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會: (1) 降低當前治療的療效: (2) 增加細菌耐藥的可能性，將導致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌。抗生素治療常常可引起腹瀉，停用抗生素后通

-有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時應先確保治愈這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應定期注意這些疾病的復發(fā)可能。 　　-有胃腸道癥狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結(jié)腸炎。局限性回腸炎)應監(jiān)測消化道不適的癥狀，特別是胃腸道出血的可能。 　　-與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣，胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時期出現(xiàn)，個別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無嚴重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的后果更為嚴重。 　　-若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應停止使用本品。 　　-已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴重皮膚不良反應和嚴重的有生命威脅的過敏反應(如過敏性反應)。在這些情況下，應停止使用本品并進行仔細觀察。 　　-極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質(zhì)性腎炎。腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。 　　-與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣，偶有報道血清轉(zhuǎn)氨酶升高、血清膽紅素升高或其它肝功能參數(shù)升高者，包括血清肌酐和血尿氮及其它實驗室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續(xù)的，應停用本品并進行追蹤檢查。 　　-使用非類固醇抗炎藥可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉作用，使心衰或高血壓患者癥狀加重。 　　-非類固醇抗炎藥對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，使用非類固醇抗炎藥可能使?jié)撛诘哪I衰出現(xiàn)失代償障礙。然而，停止使用非類固醇抗炎藥治療后恢復到治療以前的狀態(tài)。這一風險可能與下列患者有關：老年患者、充血性心臟衰竭患者、肝硬變患者、腎病綜合征患者或腎衰患者及使用利尿治療的患者、以及因做大外科手術而導致血容量減少的患者。在治療初期對上述患者的利尿容量和腎功能應仔細監(jiān)控。 　　-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受通常會差些，對這些患者應仔細監(jiān)視。與使用其它非類固醇抗炎藥一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進行治療時應該注意。 　　-即使沒有得到滿意的治療效果也不能超過每日最大推薦劑量或在治療中加入另外一種非類固醇抗炎藥，因為這會增加毒性作用而療效未必增加。如果治療若干天后癥狀沒有改善，應重新評價治療效果。 　　-美洛昔康，和其它非類固醇抗炎藥一樣，可能會掩蓋基礎感染性疾病的癥狀。 　　-使用美洛昔康，和任何已知抑制環(huán)氧合酶/前列腺素合成的藥物一樣，可能會損傷生育力，因此準備受孕的婦女不推薦使用本品。對受孕困難或正接受不孕檢查的婦女，應停用美洛昔康。 　　對駕駛和操作機器能力的影響 　　沒有就駕駛和操作機器能力的影響進行專門的研究。根據(jù)其藥效學特性和已報導的藥物不良反應，美洛昔康對此能力應沒有或幾乎沒有影響。然而，如果出現(xiàn)視覺障礙或嗜睡，眩暈或發(fā)生其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，建議避免駕駛和操作機器。