阿法骨化醇軟膠囊

來(lái)氟米特片

阿法骨化醇

主要成分為：來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

Teva Pharmaceutical Industries

大連美羅大藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字J20080075

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080047

骨質(zhì)疏松癥、腎性骨病、營(yíng)養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機(jī)能減退等

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

口服。首劑量：骨質(zhì)疏松癥者一次2粒，一日1；其它病癥者成人一次4粒，一日1次；老...

由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外...

除了引起患有腎損傷的病人出現(xiàn)高血鈣，高血磷外，尚無(wú)其它不良反應(yīng)的報(bào)道（對(duì)于進(jìn)行高鈣血癥透析的患者應(yīng)考慮其透析液鈣內(nèi)流的可能性）。但長(zhǎng)期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣往象，停藥后即可恢復(fù)正常

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。2.在國(guó)外臨床試驗(yàn)中，來(lái)氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽(yáng)性對(duì)照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)加以注意。

骨質(zhì)疏松癥、腎性骨病、營(yíng)養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機(jī)能減退等

適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

①增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。②增加轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β(TGF-β)和胰島素樣生長(zhǎng)因子一I(IGF-I)合成，促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成。③調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝，促進(jìn)肌細(xì)胞分化，增強(qiáng)肌力和神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性。口服阿法骨化醉經(jīng)小腸吸收后在肝臟可以直接轉(zhuǎn)化為活性維生素D，甚至在骨骼中也能轉(zhuǎn)化，而不需腎臟轉(zhuǎn)化，故適宜老年人和腎功能不全的患者。

本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以慶監(jiān)測(cè)血清中的鈣磷水平，尤其是對(duì)腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過(guò)程中，至少每三個(gè)月進(jìn)行一次血漿和尿（24小時(shí)收集）鈣水平的常規(guī)檢驗(yàn)。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣，應(yīng)迅速停藥直血鈣水平恢復(fù)正常（大約需一周時(shí)間）。然后可艱按末次劑量減半給藥。當(dāng)骨骼愈合的生化指標(biāo)（如血漿中堿性磷酸酯酶水閏趨正常）時(shí)，如不適當(dāng)?shù)販p少阿法迪三的用量，則可能發(fā)生高鈣

1.臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來(lái)氟米特可引起一過(guò)性的ALT升高和白細(xì)胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測(cè)時(shí)間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥，同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會(huì)再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細(xì)胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細(xì)胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細(xì)胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細(xì)胞計(jì)數(shù)不低于1.5×109/L。5.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥，同時(shí)服用考來(lái)烯胺(消膽胺)。