安立生坦片

硝酸甘油片

安立生坦 Ambrisentan

硝酸甘油。

Patheon Inc.

四川雙新制藥有限公司

H20100704

國藥準字H61022976

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

片劑：成人一次用0.25～0.5mg舌下含服。每5分鐘可重復1片，直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續(xù)存在，應立即就醫(yī)。在活動或大便之前5～10分鐘預防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

禁用于心肌梗死早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。硝酸甘油片還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節(jié)ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

1.頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。2.偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。3.治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應，表現為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。4.暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩(wěn)定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

（1）應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。片劑用于舌下含服，不可吞服。（2）小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。（3）硝酸甘油片應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。（4）誘發(fā)低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。（6）可發(fā)生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。（7）如果出現視力模糊或口干，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。