安立生坦片

復方利血平氨苯蝶啶片

安立生坦 Ambrisentan

本品為復方制劑，其組份為每片含氫氯噻嗪12.5MG，氨苯蝶啶12.5MG，硫酸雙肼屈嗪12.5MG，利血平0.1MG。

Patheon Inc.

華潤雙鶴藥業股份有限公司

H20100704

國藥準字H11022335

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療輕、中度高血壓，對重度高血壓需與其它降壓藥合用。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

口服。常用量：一次1片，一日1次。維持量：一次1片，二～三日1次。

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

偶引起惡心、頭脹、乏力、鼻塞、嗜睡等，減少用量或停藥后即可消失。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療輕、中度高血壓，對重度高血壓需與其它降壓藥合用。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

氫氯噻嗪和氨苯蝶啶為利尿藥，可減少水鈉潴留，使血容量降低，循環血量減少，起到降壓作用。同時由于排鈉能使血管壁鈉離子濃度降低，使血管對兒茶酚胺類藥及血管緊張素的反應性減弱。因此能增加基礎降壓藥的降壓效果，起到協同作用。氫氯噻嗪與氨苯蝶啶合用能增強利尿作用，各自劑量減少，并互相拮抗副作用。氫氯噻嗪作用于遠曲小管及髓袢升支皮質部，抑制鈉離子的重吸收，使大量鈉離子到達遠曲腎小管和集合管，而起利尿作用。氨苯蝶啶為保鉀型利尿藥，有較弱的利尿作用，并可緩解氫氯噻嗪引起的低鉀血癥。硫酸雙肼屈嗪和利血平是降壓藥，擴張細小動脈而使血壓下降。利血平能使交感神經節后纖維末梢貯存的傳導介質去甲腎上腺素減少乃至耗竭，產生抑制去甲腎上腺素能神經作用，血壓下降。這兩種藥物合用，降壓效果有協同作用。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

下列情況慎用：1．胃與十二指腸潰瘍患者；2．高尿酸血癥或有痛風病史者；3．心律失常和有心肌梗塞病史患者。4. 運動員慎用。