安立生坦片

非諾貝特片

安立生坦 Ambrisentan

本品的主要成分為：非諾貝特。化學名稱：2-甲基-2-[4-4-氯苯甲酰基]苯氧基]丙酸異丙酯分子式： C20H21CLO4分子量：360.84

Patheon Inc.

江蘇恩華藥業股份有限公司

H20100704

國藥準字H32022964

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

本品用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥，其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇作用明顯。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

成人常用量口服，一次0.1g，每日3次，維持量每次0.1g，每日1－2次。為減少胃部不適，可與飲食同服；腎功不全及老年患者用藥應減量；治療2個月后無效應停藥。

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

1.發生率約有2%-15%。 2.胃腸道反應包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見（約5%）；皮疹（2%）； 3.神經系統不良反應包括乏力、頭痛、性欲喪失、陽萎、眩暈、失眠（約3%-4%）； 4.本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導致血肌酸磷酸激酶升高； 5.發生橫紋肌溶解，主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰，但較罕見； 6.在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發生肌病的危險性增加（約1%）。 7.有使膽石增加的趨向，可引起膽囊疾病，乃至需要手術。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：本品用于兒童的療效和安全性，目前尚無實驗研究加以證實，因此本品不能用于兒童。老年用藥：老年人單劑量口服本品的清除率與成年人相似，但如有腎功能不良時，須適當減少本品用藥劑量。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

本品用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥，其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇作用明顯。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

1.本品對診斷有干擾，服用本品時血小板計數、血尿素氮、氨基轉移酶、血鈣可能增高； 2.血堿性磷酸酶、γ谷氨酰轉肽酶及膽紅素可能降低。 3.用藥期間應定期檢查： ①全血象及血小板計數； ②肝功能試驗； ③血膽固醇、甘油三酯或低密度脂蛋白； ④血肌酸磷酸激酶。如果臨床有可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應停藥。在治療高血脂的同時，還需關注和治療可引起高血脂的各種原發病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應的抗高血脂治療。飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優于任何形式的藥物治療。