安立生坦片

氯沙坦鉀片

安立生坦 Ambrisentan

本品的主要成分為氯沙坦鉀

Patheon Inc.

杭州默沙東制藥有限公司

H20100704

國藥準字H20030654

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

本品適用于治療原發性高血壓。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效...

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

本品耐受性良好；不良反應輕微且短暫，尚未發生因藥物不良反應而需終止治療病例。應用本品時總的不良反應發生率與安慰劑類似。在對原發性高血壓的臨床對照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報道。在這些原發性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應用本品后，不論是否與藥物有關，發生率在1%及以上的不良反應有：氯沙坦鉀片(n=2085)空白片(n=535)全身腹痛1.71.7乏力/疲勞3.83.9胸痛1.12.6水腫/腫脹1.71.9心血管系統心悸1.00.4心動過速1.01.7消化系統腹瀉1.91.9消化不良1.11.5惡心1.82.8肌肉骨胳系統背痛1.61.1肌肉痙攣1.01.1神經/精神系統頭暈4.12.4頭痛14.117.2失眠1.10.7呼吸系統咳嗽3.12.6鼻充血1.31.1咽炎1.52.6竇性失調1.01.3上呼吸道感染6.55.6本品上市后已報告的其它不良反應包括：過敏反應：血管性水腫(包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

本品適用于治療原發性高血壓。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

低血壓及電解質/體液平衡失調血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。肝功能損害藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。腎功能損害由于抑制了腎素?血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素?血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。