安立生坦片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

安立生坦 Ambrisentan

琥珀酸美托洛爾

Patheon Inc.

AstraZeneca AB

H20100704

國藥準字J20100098

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半...

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

1、心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用B受體阻滯劑后可能會由于a受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性岱受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性B1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，B2受體激動劑的劑量可能需要增加。 美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性p受體阻滯劑。 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常加重(很可能導致房室阻滯)。 B受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用a受體阻滯劑。 在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭(心功能NYHA IV)患者中，有關本品的有效性／安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經驗豐富且訓練有素的醫生來開始。 心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩定型心絞痛的有癥狀心力