安立生坦片

鹽酸貝那普利片

安立生坦 Ambrisentan

活性成份：鹽酸貝那普利

Patheon Inc.

北京諾華制藥有限公司

H20100704

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030514

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓

成人 ：起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調(diào)整為10...

高血壓

目前尚無(wú)在輕度肝功能損害患者中的應(yīng)用信息 ；但是，此類(lèi)患者對(duì)安立生坦的暴露可能會(huì)有所增加。

本品的耐受性良好。以下列出的是與貝那普利以及其它ACE抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者（WHO組1），用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

用于治療高血壓

內(nèi)皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調(diào)節(jié)ET-1在血管平滑肌和內(nèi)皮細(xì)胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細(xì)胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

1.藥理(1)降壓：本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉，成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。(2)減低心臟負(fù)荷：本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周?chē)茏枇蛐呐K后負(fù)荷，降低肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。2.毒理大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年，劑量為每天150MG/KG，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。（該劑量按MG/KG計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的110倍；按MG/M2計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的18倍和9倍）。不論在細(xì)菌試驗(yàn)中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50?150MG/KG，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。（該劑量按MG/KG計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的37?375倍；按MG/M2計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的6?60倍）。

血液學(xué)改變 ：在應(yīng)用其它內(nèi)皮素受體拮抗劑后會(huì)出現(xiàn)血紅蛋白濃度及紅細(xì)胞壓積的下降，此類(lèi)現(xiàn)象在本藥的臨床試驗(yàn)中也有出現(xiàn)。這些指標(biāo)的下降出現(xiàn)在開(kāi)始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩(wěn)定。在為期12周的安慰劑對(duì)照研究中，接受本藥治療的患者在治療結(jié)束時(shí)的血紅蛋白與基線(xiàn)時(shí)相比平均下降0.8 g/dL。

過(guò)敏樣反應(yīng)和相關(guān)反應(yīng)