安立生坦片

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)

安立生坦 Ambrisentan

鹽酸地爾硫卓。

Patheon Inc.

天津田邊制藥有限公司

H20100704

國藥準字H19990388

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于輕、中度高血壓及心絞痛。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

口服。每次1粒，每日1-2次，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg,分次服用，...

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

1.常見不良反應：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于輕、中度高血壓及心絞痛。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。毒理作用致癌、致突變和生殖毒性作用 有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

1.本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60MG致心臟停搏2-5秒。