安立生坦片

鹽酸普羅帕酮片

安立生坦 Ambrisentan

鹽酸普羅帕酮，其化學名稱為：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基卜2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。

Patheon Inc.

石藥集團歐意藥業有限公司

H20100704

國藥準字H13021670

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合征者)。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

口服：1次100～200mg (2～4片)，一日3～4次。治療量，一日300～9...

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

(1)不良反應較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷癥狀。有兩例在連續服用兩周后出現膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。 (2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害，有少數病人出現上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

用于陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合征者)。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

(1)心肌嚴重損害者慎用。 (2)嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。 (3)如出現寞房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。