安立生坦片

阿卡波糖片

安立生坦 Ambrisentan

主要成分是阿卡波糖。化學名：O-4，6-雙脫氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4，5，6-三羥基-3-(羥基甲基)-2-環己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。

Patheon Inc.

拜耳醫藥保健有限公司

H20100704

國藥準字H19990205

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

配合飲食控制治療Ⅱ型糖尿病。

成人 ：起始劑量為空腹或進餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受則可考慮調整為10...

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異。一般推薦劑量為：起始...

目前尚無在輕度肝功能損害患者中的應用信息 ；但是，此類患者對安立生坦的暴露可能會有所增加。

常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉，極少見有腹痛。如果不控制飲食，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應咨詢醫生以便暫時或長期減小劑量。個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。

詳見說明書。

適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

配合飲食控制治療Ⅱ型糖尿病。

內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。

本品為口服降血糖藥。其降糖作用的機制是抑制小腸壁細胞和寡糖競爭，而與α-葡萄糖苷酶可逆性地結合，抑制酶的活性，從而延緩碳水化合物的降解，造成腸道葡萄糖的吸收緩慢，降低餐后血糖的升高。

血液學改變 ：在應用其它內皮素受體拮抗劑后會出現血紅蛋白濃度及紅細胞壓積的下降，此類現象在本藥的臨床試驗中也有出現。這些指標的下降出現在開始本藥治療后的前幾周，之后則保持穩定。在為期12周的安慰劑對照研究中，接受本藥治療的患者在治療結束時的血紅蛋白與基線時相比平均下降0.8 g/dL。

1．病人應遵醫囑調整劑量。2．如果病人在服藥4～8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量平均劑量為每次0.1G,每日3次。3．個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6～12個月監測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復正常。4．本品具有抗高血糖的作用，但它本身不會引起低血糖，如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時，血糖會下降至低血糖的水平，故需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。5．本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。6．服用本品期間，避免同時服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑，以免影響本品的療效。