酒石酸美托洛爾緩釋片(II)

卡維地洛片

本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

廣州白云山天心制藥股份有限公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20030018

國藥準(zhǔn)字H20000005

高血壓、心絞痛等。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫(yī)囑。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

1.心腦血管系統(tǒng)：心率減慢，傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心率衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾病。2.因脂溶性及較易投入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘(1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動過速，運(yùn)動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠期或分娩期不宜使用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

高血壓、心絞痛等。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但在選擇性β1受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7-10天內(nèi)撤出，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。 4.用于嗜絡(luò)細(xì)胞癌時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘的病人如需使用美托洛爾應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于等同效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7.對心臟

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體