多喜林(甲磺酸多沙唑嗪片)

依西美坦片

[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二噁烷-2-甲酰基)]哌嗪甲磺酸鹽

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

常州制藥廠有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070220

H20160052

原發(fā)性輕、中度高血壓，對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEⅠ）合用。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

初始劑量為1mg（1片），以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2-6小時(shí)之間，故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時(shí)間應(yīng)注意測(cè)定血壓。如停藥數(shù)天，應(yīng)按初始治療方案重新開始用藥。初始劑量為1mg（1片），每日1次。根據(jù)患者的立位血壓反應(yīng)（基于服藥后2-6小時(shí)和24小時(shí)的測(cè)定值），用藥劑量可增加至2mg(2片)每日1次，以后可根據(jù)需要增至4mg(4片)每日1次，然后6mg（6片）每日1次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過(guò)4mg增加過(guò)度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

已知對(duì)喹唑啉類（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過(guò)敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗塞，應(yīng)針對(duì)個(gè)體情況決定其梗塞后的治療。有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8% 報(bào)道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報(bào)道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無(wú)關(guān)

原發(fā)性輕、中度高血壓，對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEⅠ）合用。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

在有對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)為體位性低血壓（很少伴有暈厥），非特異性不良反應(yīng)包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應(yīng)（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動(dòng)過(guò)速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報(bào)道。偶有與包括多沙唑嗪在內(nèi)的α1受體阻滯劑相關(guān)的陰莖異常勃起和陽(yáng)痿報(bào)道。也有藥物過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細(xì)胞減少、血尿、膽汁淤積、黃疸、肝功能檢查異常

【注意事項(xiàng)】心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前先采用可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時(shí)，應(yīng)充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應(yīng)，直到患者血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應(yīng)先接受針對(duì)心衰治療。接受過(guò)心衰治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應(yīng)加強(qiáng)隨訪。昏厥與“首過(guò)效應(yīng)”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時(shí)），可出現(xiàn)昏厥和其它直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數(shù)日后再次用藥常會(huì)出現(xiàn)明顯的直立效

運(yùn)動(dòng)員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測(cè)以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對(duì)于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對(duì)于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報(bào)告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會(huì)受到影響