柳氮磺吡啶腸溶片

美沙拉秦腸溶片

柳氮磺吡啶。

本品主要成份為美沙拉秦。

上海福達制藥有限公司

恒誠制藥集團淮南有限公司

國藥準字H31020840

國藥準字H20020211

主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。

1.用于潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發作期的治療。

口服 成人常用量：初劑量為一日2～3g，分3～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一...

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。對于輕、中度的急癥可增加到12片/日，...

血清磺胺吡啶及其代謝產物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。 1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結合部位。致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。 5.肝臟損害，可發生黃疸，肝功能減退．嚴重者可發生急性肝壞死。 6.腎臟損害．可發生結晶尿，血尿和管型尿。偶有患者發生問質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心．嘔吐．胃納減退．腹瀉．頭痛．乏力等。～般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎．此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神紊亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現需立即停藥。 10

與少數不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人類似，主要副作用有惡心、腹瀉、腹痛、胃燒灼感、納差、腹脹、腰痛、便秘、月經不調和個別報道的頭痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使結腸炎病情加重者亦應子啊使用本品前予考慮，罕有報導出現白細胞減少、血小板減少、中性白細胞減少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、劑型間質性腎炎、腎病綜合癥及腎衰，停藥后各種癥狀即消失，治療期間出現腎衰跡象，應考慮藥物導致腎中毒的可能性。未發現在服用柳氮磺胺吡啶時出現的骨髓抑制、精子量減少及活動度抑制的情況。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用須審慎，要在醫生確保治療的效果多于危害身體為服用依據。哺乳期婦女須慎用。 兒童用藥：尚無兒童的研究資料。故不推薦兒童使用，二歲以下兒童禁用。 老年用藥：慎用。使用者的腎功能必須正常。

主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。

1.用于潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發作期的治療。

本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。

藥理作用：美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治療潰瘍性結腸炎。在結腸中細菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被轉化為等分子數的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用機理尚不清楚，可能主要通過局部而不是全身作用來產生藥效。在患有慢性炎癥性腸道疾病的患者，可通過環氧合酶途徑（產生前列腺素類物質）和脂肪氧合酶途徑（產生白三烯和羥基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代謝產物的生成增加，而美沙拉秦可能通過抑制結腸中環氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎癥。 毒理研究： 遺傳毒性：Ames試驗、姐妹染色體交換誘導試驗、中國倉鼠卵巢細胞體外染色畸變試驗，小鼠骨髓多染色細胞微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給予劑量達480mg/kg/日，未見對雌性動物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達480mg/kg/日，未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴格對照的臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響，所以只有在明確需要時，本品才能用于懷孕期婦女。在人乳中監測除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙酰基代謝產物，其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予

1．缺乏葡萄糖—6—磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質癥、腸道或尿路阻塞患者應慎用。　　 2．應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應．治療中至少每周檢查尿常規2—3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。　　 3，對聯塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對本品亦會過敏。　　 4．治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。(3)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。 5．遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。　　 6．根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。　　

美沙拉秦在體內以代謝物N-乙酰基-5-氨基水楊酸的形式，通過腎臟快速排泄。盡管在服用本品的病人中尚未發現腎臟損害，但對伴有腎功能不良者仍不推薦使用。對伴有血尿和高蛋白尿的患者也應慎用。