鹽酸硫必利片

甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

本品主要成份為鹽酸硫必利，化學(xué)名稱：N-（2-乙胺乙基）-2-甲氧基-5甲磺酰基苯甲酰胺鹽酸鹽。分子式：C15H24N2O4S·HCl，分子量：364.89。

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

兗州生寶制藥有限公司

意大利普利化學(xué)工業(yè)公司

國藥準(zhǔn)字H37023714

注冊證號(hào)H20091125

用于舞蹈癥、抽動(dòng)-穢語綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

口服。 1舞蹈癥及抽動(dòng)-穢語綜合征：開始每天150～300mg(1.5～3片)，分3次服，漸增至每天300～600mg(3～6片)；待癥狀控制后2～3個(gè)月，酌減劑量。維持量每天150～300mg(1.5～3片)。 2老年性精神運(yùn)動(dòng)障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：開始每天100～200mg(1～2片),以后漸增至每天300～600mg(3～6片)，分次服用。 3頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛等：開始每天200～400mg(2～4片),連服3～8日。維持量每次50mg(半片)。一日3次。 4慢性酒精中毒：一般每日口服150mg(1.5片)。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

對本品過敏者禁用。

克瑞帕在臨床實(shí)驗(yàn)期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動(dòng)過速。 不適應(yīng)癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時(shí)與劑量有關(guān)，適當(dāng)降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時(shí)，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

用于舞蹈癥、抽動(dòng)-穢語綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

較常見的為嗜睡（發(fā)生率約為2.5%）、溢乳、閉經(jīng)（停藥后可恢復(fù)正常）、消化道反應(yīng)及頭暈、乏力等。個(gè)別人可出現(xiàn)木僵、肌強(qiáng)直、心率加快、血壓波動(dòng)、出汗等綜合征。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動(dòng)D2受體，部分激動(dòng)D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運(yùn)動(dòng)障礙，恢復(fù)多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護(hù)黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細(xì)胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。 神經(jīng)保護(hù)作用基礎(chǔ)研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護(hù)作用。結(jié)論：MPTP處理過的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2．克瑞帕對大腦脂質(zhì)過氧化物酶的影響結(jié)論：１０個(gè)月和２０個(gè)月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細(xì)胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全者慎用；3.駕駛員及高空作業(yè)者慎用；4.避免與酒精及中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物合用；5.定期檢查肝腎功能。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應(yīng)采用相應(yīng)的機(jī)械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進(jìn)行替代治療。 由于克瑞帕的化學(xué)結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴(yán)重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時(shí)要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)?dòng)脈血壓有活動(dòng)性作用的藥物治療時(shí)必須特別注意其可能增強(qiáng)的效應(yīng)。