鹽酸氟桂利嗪膠囊

琥珀酸舒馬普坦片

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。

琥珀酸舒馬普坦。 ?化學(xué)名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 ?分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 ?分子量：413.49

揚(yáng)州市三藥制藥有限公司

天津華津制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021549

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040700

（1）腦血供不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。 （2）耳鳴，腦暈。 （3）偏頭痛預(yù)防。 （4）癲癇輔助治療。

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作

（1）包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。（2）特發(fā)性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個(gè)療程。（3）間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。（4）偏頭痛預(yù)防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。（5）腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期；氟桂利嗪每日5～10mg。

單次口服的推薦劑量為50mg（半片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如...

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時(shí)，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.主要不良反應(yīng)： ⑴心臟的不良反應(yīng)：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動(dòng)過速，室顫，心跳驟停），甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣，6348例臨床試驗(yàn)中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng)，但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。 ⑵腦血管的不良反應(yīng)：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果，但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定，相當(dāng)一部分病例中，看起來更象是本來就存在腦血管病變，而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛（其實(shí)不是）所致，進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對(duì)于為確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時(shí)應(yīng)注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，一過性腦缺血發(fā)作）的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。 ⑶血壓升高：少數(shù)病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意：使用本品時(shí)還可能會(huì)出現(xiàn)一過性血壓

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對(duì)照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由于本品在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關(guān)資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險(xiǎn)因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

（1）腦血供不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。 （2）耳鳴，腦暈。 （3）偏頭痛預(yù)防。 （4）癲癇輔助治療。

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。③椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。（2）消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。（3）其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

1.藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗(yàn)、V79/HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)：大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數(shù)減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達(dá)60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當(dāng)于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對(duì)生育力的影響。 致畸敏感期毒性試驗(yàn)：妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量（經(jīng)口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時(shí)可導(dǎo)致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。 圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)：妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí)，導(dǎo)致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內(nèi)的存活率下降。 致癌試驗(yàn)：大鼠

（1）用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。（2）嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。（4）由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育有影響的研究報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。（5）駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。

1.對(duì)于存在冠心病風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)之下進(jìn)行，并應(yīng)同時(shí)進(jìn)行心電圖的監(jiān)測(cè)及心血管功能的評(píng)價(jià)。 2.服用舒馬普坦片可能導(dǎo)致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對(duì)出現(xiàn)此癥狀的患者應(yīng)排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現(xiàn)其它癥狀或體征提示動(dòng)脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應(yīng)排除動(dòng)脈硬化和血管痙攣。 4.對(duì)于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。曾有報(bào)道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)損害的報(bào)道。對(duì)于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應(yīng)重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用于未經(jīng)控制的高血壓患者，對(duì)于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變?nèi)绺喂δ芎湍I功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應(yīng)慎用本品。 7.長(zhǎng)期使用本品有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。