復(fù)方二氯醋酸二異丙胺片

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

本品為復(fù)方制劑，其組成為每片含二氯醋酸二異丙胺20mg,葡萄糖酸鈣19.5mg

本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。

國(guó)藥控股星鯊制藥(廈門(mén))有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H35021548

國(guó)藥準(zhǔn)字H20173303

代謝綜合癥:國(guó)內(nèi):用于脂肪肝，肝內(nèi)膽汁淤積，一般肝臟機(jī)能障礙。用于急慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化。國(guó)外:除上述適應(yīng)癥外，還有中風(fēng)后遺癥、腦溢血、腦軟化、動(dòng)脈硬化征、高血壓、狹心癥、心肌梗塞、心肌炎及心臟機(jī)能不全引起的各種障礙

HIV-1感染富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

口服：一次1一2片，一日1一3次，小兒減半或遵醫(yī)矚：重癥加倍，每一療程均為20日

成人和12歲及12歲以上兒童患者(35kg或以上)推薦劑量:對(duì)HIV-1或慢性乙肝的治療：劑量為每次300mg(1片)，每日1次，口服，空腹或與食物同時(shí)服用。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.乳酸酸中毒/伴有脂肪變性的中毒肝腫大。2.中斷治療后乙肝惡化。3.新發(fā)作或惡化的腎損害。4.骨礦物密度下降。5.免疫重建綜合征(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))。

孕婦及哺乳期婦女用藥：美國(guó)妊娠分級(jí)B類：在大鼠和家兔中進(jìn)行了生殖研究，根據(jù)體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍，結(jié)果顯示沒(méi)有證據(jù)表明因?yàn)樘嬷Z福韋造成生育力受損害或?qū)ε咛ビ袀ΑＨ欢瑳](méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行過(guò)充分及有良好對(duì)照的研究。由于動(dòng)物生殖研究并不是總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，因此在妊娠期內(nèi)不應(yīng)使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯，除非十分需要。哺乳婦女：美國(guó)疾病控制和預(yù)防中心建議，HIV-1感染的婦女不應(yīng)以母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒，以避免出生后HIV-1傳播的風(fēng)險(xiǎn)。在人類中，取自產(chǎn)后一周內(nèi)的五名HIV-1感染婦女的乳液樣本顯示，替諾福韋被分泌到人乳中。這種暴露對(duì)哺乳期嬰兒的影響尚未明確。因?yàn)镠IV-1傳播和嚴(yán)重的不良反應(yīng)都有可能在哺乳嬰兒中發(fā)生，所以母親如果正在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療，應(yīng)當(dāng)要求她們不要以母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：研究115中，106名HBeAg陰性（9％）和陽(yáng)性（91％）12至18歲以下慢性HBV感染受試者隨機(jī)接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯300 mg（N=52）或安慰劑（N=54）雙盲治療72周。研究入選時(shí)，平均HBV DNA值為8.1log10拷貝/mL，平均ALT值為101 U/L

代謝綜合癥:國(guó)內(nèi):用于脂肪肝，肝內(nèi)膽汁淤積，一般肝臟機(jī)能障礙。用于急慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化。國(guó)外:除上述適應(yīng)癥外，還有中風(fēng)后遺癥、腦溢血、腦軟化、動(dòng)脈硬化征、高血壓、狹心癥、心肌梗塞、心肌炎及心臟機(jī)能不全引起的各種障礙

HIV-1感染富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

偶見(jiàn)嗜睡，頭痛、口渴，少見(jiàn)食欲不振等，可自行消失。

1.藥理：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。傳毒性：富馬酸替諾福韋二吡呋酯在體外小鼠淋巴試驗(yàn)中能導(dǎo)致基因突變，在Ames試驗(yàn)中結(jié)果為陰性。在一項(xiàng)體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。2.毒理：生殖毒性：根據(jù)體表面積比較，在大鼠中以相當(dāng)于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，雄性大鼠在交配前連續(xù)28天給予藥物、雌性大鼠在交配前到妊娠第7天連續(xù)15天給予藥物，結(jié)果顯示富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均未見(jiàn)影響。然而，在雌性大鼠中出現(xiàn)發(fā)情周期的改變。致癌性：在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(zhǎng)期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平最高大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠

如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，停藥后癥狀即消失

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 定期監(jiān)測(cè)肝功能；4. 避免與腎毒性藥物合用；5. 服用期間需保持充足的水分?jǐn)z入。