撲米酮片

吉非替尼片

本品的主要成份為撲米酮片，其化學名稱為：5-乙基-5-苯基-二氫-4，6（1H，5H）嘧啶二酮

吉非替尼。

遼寧格林生物藥業集團股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H21022464

國藥準字H20163465

用于癲癎強直陣攣性發作（大發作），單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療也用于特發性震顫和老年性震顫的治療

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

成人常用量：50mg開始，睡前服用，3日后改為每日2次，一周后改為每日3次，第10日開始改為250mg，每日3次，總量不超過每日1.5g；維持量一般為250mg，每日3次小兒常用量：8歲以下，每日睡前服50mg；3日后增加為每次50mg，每日2次；一周后改為100mg，每日2次；10日后根據情況可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日按體重10~25mg/kg分次服用；8歲以上同成人

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

下列情況慎用：1.肝腎功能不全者（可能引起本品在體內的積蓄）；2.有卟啉病者（可引起新的發作）3.哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統疾患；4.可引起輕微腦功能障礙的病情加重

最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

用于癲癎強直陣攣性發作（大發作），單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療也用于特發性震顫和老年性震顫的治療

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

1.患者不能耐受或服用過量可產生視力改變，復視，眼球震顫，共濟失調，認識遲鈍，情感障礙，精神錯亂，呼吸短促或障礙；2.少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應；3.偶見有過敏反應（呼吸困難，眼瞼腫脹，喘鳴或胸部緊迫感），粒細胞減少，再障、紅細胞發育不良，巨細胞性貧血；4.發生手腳不靈活或引起行走不穩、關節孿縮，眩暈、嗜睡少數患者出現性功能減退、頭痛、食欲不振，疲勞感，惡心或嘔吐，但繼續服用往往會減輕或消失可出現中毒性表皮壞死

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1.下列情況慎用：（1）肝腎功能不全者（可能引起本品在體內的積蓄）（2）有卟啉病者（可引起新的發作）（3）哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統疾患（4）可引起輕微腦功能障礙的病情加重2.對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏3.對診斷的干擾：血清膽紅素可能降低，酚妥拉明試驗可出現假陽性，如需作此試驗需停藥至少24小時，最好48~72小時4.個體間血藥濃度差異很大，用藥需個體化5.停藥時用量應遞減，防止重新發作6.治療期間需按時服藥，發現漏服應盡快補服，但距下次給藥前1小時內則不必補服，勿一次服

當考慮本品用于晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。