鹽酸樂卡地平

鹽酸米多君片

本品主要成份為鹽酸樂卡地平。

化學(xué)名稱：鹽酸多米君，（±）-2-氨基-N-[2-（25二甲氧基苯基）-2-羥乙基]乙酰胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：分子式:C12H19N2O4Cl分子量:290.74

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100108

國藥準(zhǔn)字H20060551

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于下肢靜脈充血時(shí)血循環(huán)體位性功能失調(diào)而造成的低血壓，外科術(shù)后，產(chǎn)后失血以及氣侯變化，晨間起床后的疲乏所致的低血壓癥等。女性壓力尿失禁。

鹽酸樂卡地平片： 1、用法：每日一次，餐前15分鐘口服。 2、用量：推薦劑量為每次10mg，根據(jù)病人的個(gè)體反應(yīng)可增至每次20mg。

低血壓：根據(jù)病人自主神經(jīng)的張力和反應(yīng)性來進(jìn)行治療并作相應(yīng)的調(diào)整，建議用以下劑量：1.成人和青少年(12歲以上)：開始劑量2.5毫克(1片)每日2次(早，晚服藥)，必要時(shí)可每次1片，每日3次。根據(jù)病人的反應(yīng)和對此藥耐受能力，可將用藥劑量增至每次2片，每日2-3次。應(yīng)當(dāng)在白天，病人需要起立進(jìn)行日常活動時(shí)服用鹽酸米多君片。建議服藥間隔3-4小時(shí)。第一劑應(yīng)當(dāng)在早晨起床前或后服用，第二劑應(yīng)當(dāng)在午間服用，第三劑應(yīng)當(dāng)在下午或晚些時(shí)候服用。為防止臥位高血壓，不應(yīng)在晚餐后或就寢前4小時(shí)內(nèi)服用米鹽酸米多君片。壓力性尿失禁：成人每次2.5mg(1片)至5mg(2片)，每日2-3次，在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下，根據(jù)病人情況加以調(diào)整。用法：用液體口服送下。

1、對活性成分“樂卡地平”、任何二氫呲啶類或者任何藥物賦形劑過敏。 2、妊娠與哺乳期（見［孕婦及哺乳期孕婦用藥］）。 3、有生育可能的婦女，除非采取了有效地避孕方式。 4、左室流出道梗阻。 5、未治療的充血性心衰。 6、不穩(wěn)定型心絞痛。 7、重度肝腎功能損害。 8、心肌梗死一個(gè)月內(nèi)。 9、同時(shí)服用CYP3A4的強(qiáng)效抑制劑，環(huán)孢素或柚子汁（見［藥物相互作用］）。

罕見心律不齊、寒顫、皮疹，個(gè)別病人在劑量較大時(shí)可能在頭、頸部引起雞皮樣疹，或有排尿不盡的感覺。心率每分鐘可少于60次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用本品。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于下肢靜脈充血時(shí)血循環(huán)體位性功能失調(diào)而造成的低血壓，外科術(shù)后，產(chǎn)后失血以及氣侯變化，晨間起床后的疲乏所致的低血壓癥等。女性壓力尿失禁。

1、大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。 2、下表顯示的是根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類體系歸類的按發(fā)生頻率分級（偶見，罕見）的至少可能存在因果關(guān)系的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率。根據(jù)表中所示，臨床對照試驗(yàn)中報(bào)道的最常發(fā)生且發(fā)生在不足1%患者中的藥物不良反應(yīng)是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。（注：表格詳見說明書。） （1）免疫系統(tǒng)異常，十分罕見（ （2）精神障礙，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為嗜睡。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常，偶見（＞1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為頭痛、眩暈。 （4）心臟疾病，罕見（＞1/10，000＜1/1000）、偶見（1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為心絞痛，心動過速，心悸。 （5）血管異常，偶見（＞1/1000＜1/100）、十分罕見（＜l/10，000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為臉紅，暈厥。 （6）胃腸系統(tǒng)異常，罕見（1/10，000 （7）皮膚與皮下組織異常，罕見（＞1/10，000 （8）肌肉骨備，結(jié)締組織和骨異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為肌痛。 （9）腎臟和泌尿系統(tǒng)異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為多尿。 （10）全身異常和給藥部位情況，偶見（＞1/1000＜1/100）、罕見（＞10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為外周水腫，無力，疲乏。 3、在上市后應(yīng)用中，下列不良反應(yīng)的自發(fā)報(bào)告非常罕見（＜1/10000）；齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。 4、在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛。極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個(gè)例報(bào)道。 5、樂卡地平不會對血糖和血脂水平產(chǎn)生不利影響。

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用樂卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個(gè)例報(bào)道（見[不良反應(yīng)]）。 2、肝腎功能異常時(shí)的應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時(shí)則需要注意。由于肝功能受損時(shí)抗高血壓效果可能會增強(qiáng)，因此需要考慮調(diào)整劑量。 3、不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全（GFR＜30ml／min）的患者中應(yīng)用樂卡地平。 4、服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因?yàn)檫@可能會增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用（見[藥物相互作用]）。 5、CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平。因此樂卡地平的有效性可能被降低（見[藥物相互作用]）。 6、每片藥物含30mg乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖／半乳糖吸收不良綜合征患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔動物實(shí)驗(yàn)研究的數(shù)據(jù)表明，樂卡地平無致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到損害。但是，由于尚無樂卡地平應(yīng)用于妊娠與哺乳期的臨床經(jīng)驗(yàn)，而且其他二氫吡啶類藥物在動物中發(fā)現(xiàn)了致畸作用，因此樂卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于樂卡地平具有高親脂性，乳汁中可能會有分布。因此，哺乳期婦女不能服用本品。 8、兒童用藥：18歲以下患者不得服用。 9、老年患者用藥：對老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療開始時(shí)應(yīng)予以關(guān)注。 10、在上市后應(yīng)用中曾有三例藥物過量的病例報(bào)道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。 （1）劑量水平為150mg+提入最不明的酒精，癥狀為嗜睡，處理方法為洗胃與活性炭。結(jié)果為恢復(fù)。 （2）劑量水平為280mg+5.6mg莫索尼定，癥狀為心源性休克、嚴(yán)重心肌缺血和輕度腎衰，處理方法為大劑量兒茶酚胺、呋塞米、洋地黃和外周靜脈擴(kuò)容治療。結(jié)果為恢復(fù)。 （3）劑量水平為800mg，癥狀為嘔吐與低血壓，處理方法為活性炭、瀉藥與多巴胺靜脈注射。結(jié)果為恢復(fù)。 同其它二氫吡啶類一樣，藥物過量預(yù)計(jì)會產(chǎn)生周圍血管過度擴(kuò)張而出現(xiàn)顯著的低血壓和反射性心動過速。在嚴(yán)重低血壓，心動過緩和意識喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動過緩時(shí)可靜脈應(yīng)用阿托品。考慮到樂卡地平較長的藥理學(xué)效應(yīng)，需要對服藥過量的患者監(jiān)測心血管情況至少24小時(shí)。目前尚無評價(jià)透析效果的資料。由于該藥物具有高親脂性，因此藥物血漿水平對藥物過量危險(xiǎn)期持續(xù)時(shí)間無指導(dǎo)作用，而且透析可能無效。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 高血壓患者慎用；3. 避免與血管擴(kuò)張劑同用；4. 用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血壓；5. 出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。