坎地沙坦酯片

替格瑞洛片

本品主要成份為坎地沙坦西酯,其化學名稱為:(±)-1-(環己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1h-四氮唑基-5)聯苯基-4]甲基]-1h-苯并咪唑-7]

本品活性成份為替格瑞洛。

Takeda Pharmaceutical Company

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字J20110008

國藥準字H20193177

原發性高血壓

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。

口服，一般成人1日1次，4-8mg坎地沙坦西酯，必要時可增加劑量至12mg。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。

過敏：0.1

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，替格瑞洛片應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。

原發性高血壓

本品用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。

坎地沙坦西酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素iiat1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌at1受體結合而拮抗血管緊張素ii的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。在高血壓患者進行的試驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素i濃度及血管緊張素ii濃度升高；本品2-8mg每日1次連續用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發性高血壓患者，對腦血流量無影響。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。

以下患者慎用：有雙側或單側腎動脈狹窄的患者；有高血鉀的患者；有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)；有嚴重腎功能障礙的患者(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)；有藥物過敏史的患者；老年患者。 有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。 由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行：進行血液透析的患者；嚴格進行限鹽療法的患者；服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。手術前24小時最好停止服用。藥物交付時：ptp包裝的藥物應從ptp

1.有出血傾向(例如近期創傷、近期手術、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對于實施擇期手術的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術前7天停止使用替格瑞洛。3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術)，則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。4.為謹慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因為合并用藥可能會使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯合用藥，因為合并用藥可能會導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯合用藥，因為替格瑞洛可能會使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯合用藥。9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會出現頭暈和意識模糊癥狀，因此，出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時應格外小心。