氟康唑膠囊

注射用鹽酸頭孢替安

氟康唑。

本品主要成分為鹽酸頭孢替安，其化學(xué)名為（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059399

國(guó)藥準(zhǔn)字J20110064

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)和外傷所致的感染和敗血癥等。

血漿消除半衰期長(zhǎng)，因而治療陰道念珠菌病時(shí)僅需單劑量一次給藥；治療其他真菌感染時(shí)，每日亦只需給藥1次，而給藥時(shí)間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒?yàn)室檢查提示真菌感染已消失。用藥時(shí)間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。成人：1.隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染，常用劑量為第1日0.4g，以后一日0.2～0.4g。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定，但對(duì)隱球菌性腦膜炎而言，治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后，再持續(xù)6～8周。為防止愛滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā)，在患者完成一個(gè)療程的基本治療后，可繼續(xù)給予氟康唑作維持治療，日劑量為0.2g，持續(xù)10～12周。2.念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用劑量為第1日0.4g，以后一日0.2g。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將日劑量增至0.4g。療程亦視臨床反應(yīng)而定。3.口咽部念珠菌病：常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)7～14天。免疫功能嚴(yán)重受損者，可根據(jù)需要延長(zhǎng)療程。對(duì)與牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病，常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)14天，同時(shí)在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎、非侵入性支氣管感染、肺部感染、念珠菌尿癥、慢性粘膜及皮膚念珠菌病等，常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)14～30天。對(duì)上述粘膜念珠菌感染中異常難治的病例，劑量可增至一次0.1g，一日1次。4.陰道念珠菌病：0.15g一次單劑量口服。5.為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染，在病人接受化療或放療時(shí)，可每日一次口服大扶康50mg。6.皮膚真菌病：對(duì)手癬、足癬、體癬、股癬、頭癬和皮膚念珠菌感染，推薦劑量為一次0.15g，一周1次或一次50mg，一日1次，療程一般為2～4周；但足癬的療程可延長(zhǎng)至6周；對(duì)花斑癬，推薦劑量為一次50mg，一日1次，療程為2～4周，頭癬療程為6～8周。7.指趾甲癬：一次0.15g，一周1次，療程2～4個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。8.著色真菌病：一日0.4～0.6g，療程4～6個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。有研究資料報(bào)告，一日最高劑量，可增至0.8mg。老年人：無腎功能損傷者，可采用成人的正常劑量；腎功能損傷者（肌酐清除率＜40ml/分），應(yīng)根據(jù)受損程度相應(yīng)調(diào)整給藥方案，詳細(xì)方法見下。腎功能受損患者：大部分以原形由尿排出，因此，只需給藥1次的治療不需調(diào)節(jié)劑量；若需多次給藥時(shí)，應(yīng)給予常規(guī)劑量，此后則按肌酐消除率來調(diào)整給藥時(shí)間間隔或每日劑量，詳細(xì)方法如下：肌酐清除率（ml/分）給藥時(shí)間間隔/每日劑量＞4024小時(shí)（常規(guī)劑量）21～4048小時(shí)或常規(guī)劑量的一半10～2072小時(shí)或常規(guī)劑量的1/3進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次兒科用法：國(guó)外最近研究資料報(bào)導(dǎo)，通過對(duì)70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，氟康唑在16歲以下少年兒童體內(nèi)的血心半衰期與成人不同，分別是：1日齡為73.7h；周齡為53.2h；2周齡為46.6h；3月齡至2歲為21.7h；2歲至12歲為20.9h；12歲至16歲為23.5h。其他藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（如生物利用度，表現(xiàn)分布容積等）與成人相似，故對(duì)不同年齡兒童推薦劑量如下：＞4周的患兒：粘膜真菌感染：3mg/kg體重/日，一日給藥1次；深部系統(tǒng)真菌感染：6mg/kg體重/日，一日給藥1次；嚴(yán)重威脅生命的感染：12mg/kg體重/日，一日給藥1次。2～4周的患兒：kg體重劑量同上，每2天給藥1次。＜2周的患兒：kg體重劑量同上，每3天給藥1次。氟康唑既可口服，亦可靜脈滴注（速度不超過10ml/分），選用何種給藥途徑，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況而定。由靜脈滴注轉(zhuǎn)為口服，或相反情況，均不需要改變劑量。氟康唑的靜脈滴注液是以0.9%氯化鈉溶液配制而成，每0.2g（100ml瓶裝）含na？？和cl？？各15mmol，因此對(duì)限鈉或限液體的病人，應(yīng)考慮輸液速度。氟康唑靜脈滴注液可與下列溶液配伍：a）20%葡萄糖溶液b）5%葡萄糖溶液c）10%葡萄糖溶液d）林格氏溶液e）氯化鉀葡萄糖溶液f）生理鹽水盡管未觀察到配伍禁忌，除上述溶液外，不推薦將氟康唑與其他藥物混合滴注。

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈注射。1．肌內(nèi)注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌內(nèi)注射。2．靜脈注射：用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。3．靜脈滴注：將1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。4．成人常用量一日l～2g，分2～4次給予。嚴(yán)重感染，如敗血癥也可用至一日4g。5．兒童按體重一日40～80mg/kg，病重時(shí)可增至一日160mg/kg，分3～4次給予。

對(duì)氟康唑或其他三唑類藥物過敏的患者禁用。

對(duì)頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報(bào)告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)和外傷所致的感染和敗血癥等。

患者對(duì)本品一般能很好耐受，最常見的副反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、腹痛、腹瀉及胃腸脹氣；其次為皮疹；某些患者，尤其那些有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，在接受氟康唑及其他三唑類抗真菌藥物治療過程中，可出現(xiàn)腎功能和血液學(xué)參數(shù)改變及肝功能異常。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對(duì)革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優(yōu)，對(duì)腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡。

1.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。 3.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。 4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。 5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 6.接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 7.腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

1．交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏。對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過敏病人對(duì)頭孢菌素過敏者達(dá)20%。2．對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少