芊克(鹽酸地爾硫?控釋膠囊)

氯沙坦鉀膠囊

本品的主要成份為鹽酸地爾硫卓。其化學(xué)名稱為順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。分子式為C22H26N2O4S.HCL；分子量為450.99。

氯沙坦鉀

廣東百澳藥業(yè)有限公司

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051502

國藥準(zhǔn)字H20080015

本品的功效是預(yù)防性治療穩(wěn)定性心絞痛、高血壓。

適用于治療高血壓。

本品口服，每日一次，每次一粒。

對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項(xiàng))。 　　對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見注意事項(xiàng))。 　　本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 　　本品可與或不與食物同時(shí)服用。

該產(chǎn)品禁用于以下病癥的患者：對本品過敏者竇房結(jié)功能障礙Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者左心室功能不全伴有肺瘀血的患者嚴(yán)重的心動(dòng)過緩患者（每分鐘≤40次）與丹曲林（肌松劑）同時(shí)輸入的患者（參見藥物相互作用）對于與抗心律失常藥物和艾司洛爾合用（左心室功能不全的患者）的患者孕婦或懷疑妊娠的患者通常不可應(yīng)用鹽酸地爾硫卓低血壓患者（收縮壓小于90mmHg）

臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且短暫，一般不需終止治療。應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。 在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中，發(fā)生率I%、與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報(bào)導(dǎo)。 在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有： 除上述不良事件外，至少兩個(gè)病人／受試者使用氯沙坦后發(fā)生嚴(yán)重不良事件或發(fā)生率＜1%的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有關(guān)： 全身：面部浮腫，發(fā)熱，直立效應(yīng)，昏厥； 心血管系統(tǒng)：心絞痛，二度房室傳導(dǎo)阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房纖顫、心悸、竇性心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速、室性心動(dòng)過速、室性纖顫、肺水腫； 消化系統(tǒng)：厭食，便秘，牙痛，口干，胃腸脹氣，胃炎，嘔吐； 血液系統(tǒng)：貧血； 代謝：痛風(fēng)； 骨胳肌肉系統(tǒng)：臂痛，臀痛，關(guān)節(jié)腫脹，膝痛，骨胳肌肉痛，肩痛，僵硬，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，纖維肌痛，肌無力； 神經(jīng)/精神系統(tǒng)：焦慮，焦慮癥，共

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。　　盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過藥物介導(dǎo)而對腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用所致。對于人類，胎兒從在懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。哺乳期婦女用藥　　尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。兒童用藥：在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。老年用藥：在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

本品的功效是預(yù)防性治療穩(wěn)定性心絞痛、高血壓。

適用于治療高血壓。

常見的不良反應(yīng)（有時(shí)需要停止用藥）有：有癥狀的竇性心動(dòng)過緩，竇房阻滯，房室阻滯，皮疹和乏力。之后常出現(xiàn)局部的單純性紅斑，風(fēng)疹或其他異常的病癥，脫屑性紅斑，可能伴有發(fā)熱，藥物中止時(shí)以上癥狀即自動(dòng)消失，或出現(xiàn)脈管炎，多形紅斑，剝脫性皮炎，急性全身性濃皰病，光敏感和齒齦增生。可出現(xiàn)血管擴(kuò)張相應(yīng)的癥狀和體征，如：頭痛，身體不適，心悸，頭暈，面色潮紅和下肢水腫。這些癥狀與給藥的劑量有關(guān)，主要由于該藥的藥理作用而引起的，普遍出現(xiàn)于老年患者中。以上癥狀表現(xiàn)為輕度而短暫。其他罕見的不良反應(yīng)包括：①心血管系統(tǒng)：心絞痛，心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度），心動(dòng)過緩，束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭，心電圖異常，低血壓，心悸，暈厥，心動(dòng)過速，室性早搏；②神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，遺忘，抑郁，步態(tài)異常，幻覺，失眠，神經(jīng)質(zhì)，感覺異常，性格改變，嗜睡，震顫；③消化系統(tǒng)：厭食，胃腸道功能紊亂（消化不良，上腹痛，口干，惡心，便秘或腹瀉），味覺障礙，口渴，嘔吐，體重增加，堿性磷酸酶增加，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高；④皮膚：瘀點(diǎn)，搔癢，蕁麻診；⑤其他：弱視，衰弱，呼吸困難，鼻衄，眼激惹，高血糖，高尿酸血癥，陽痿，肌痙攣，鼻充血，耳鳴，夜尿，多尿，骨關(guān)節(jié)能，脫發(fā)，溶血性貧血，出血時(shí)間延長，白細(xì)胞減少，紫癜，視網(wǎng)膜病和血小板減少。在治療初期階段，極少數(shù)患者出現(xiàn)輕微而短暫的轉(zhuǎn)氨酶增高，臨床報(bào)道出現(xiàn)肝炎，但在治療中止后可逆。極罕見椎體束外綜合征和男子女性乳房。

1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與&beta；受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2.本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與&beta；受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。3.本品最大降壓效果常在14天后達(dá)到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。4.應(yīng)用本品罕見出現(xiàn)急性肝

低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào) 　　血容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 　　肝功能損害傷：藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見用法用量)。 　　腎功能損害傷：由于抑制了腎素-血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。 　　對于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人，影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。