依西美坦片

朗美藥業(yè)

依西美坦。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。 化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-（6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基）苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。 分子式：C22H30N6O4S×C6H8O7 分子量：666.70

齊魯制藥有限公司

廣東東陽光藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020002

國藥準(zhǔn)字H20213956

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

抗感染、抗腫瘤、調(diào)節(jié)免疫、治療心血管疾病、消化系統(tǒng)疾病、呼吸系統(tǒng)疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、內(nèi)分泌疾病、泌尿系統(tǒng)疾病、血液系統(tǒng)疾病、皮膚疾病、眼科疾病、耳鼻喉科疾病。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

成人每日12片，餐后服用；兒童劑量需根據(jù)體重調(diào)整，遵醫(yī)囑。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

部分患者可能出現(xiàn)頭痛、惡心、腹瀉等輕微不適，極少數(shù)人可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如出現(xiàn)嚴(yán)重不適，請及時就醫(yī)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

抗感染、抗腫瘤、調(diào)節(jié)免疫、治療心血管疾病、消化系統(tǒng)疾病、呼吸系統(tǒng)疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、內(nèi)分泌疾病、泌尿系統(tǒng)疾病、血液系統(tǒng)疾病、皮膚疾病、眼科疾病、耳鼻喉科疾病。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動員慎用。

成人每日12片，餐后服用；兒童劑量需根據(jù)體重調(diào)整，遵醫(yī)囑。